八角茴香挥发油的包合物beta;-环糊精的研究摘要:beta;-环糊精利用淀粉在环状糊精糖基转移酶作用下水解出的,以alpha;-1,4糖甙键连接而成的一种环状低聚糖化合物即beta;环糊精(beta;-CD)将药物分子全部或部分包裹于其中而形成的一类非键化合物的制备技术。
药物经beta;一环糊精包合后,能增加药物的溶解度和溶出速率,提高药物的稳定性,减少药物的刺激性,改善不良气味及拓宽药物剂型等。
关键词:beta;-环糊精;挥发油;包合工艺;水溶性八角茴香挥发油有广泛的药用和食用价值,但制备、储存时不稳定,容易会发损失,为了克服剂量不易控制、携带不便、稳定性差等缺点;采用环糊精包封技术将其制成八角茴香beta;-环糊精包合物;并采用超声波法制备包被物,包合率较高,生产操作快速、简便、条件易控制,适合于工业化生产。
环糊精的结构环糊精(简称CD)系环糊精聚糖转位酶作用于淀粉后经水解环合而成的产物。
为水溶性、非还原性的白色结晶粉沫,常见的有alpha;、beta;、gamma;三种,分别由6、7、8个葡萄糖分子构成。
其中以beta;-CD在水中溶解度最小,最易从水中析出结晶,故最为常用。
beta;-环糊精包合的作用1.可增加药物的溶解度,如薄荷油、桉叶油的beta;-CD包合物,其溶解度可增加30倍;2.增加药物的稳定性,特别是一些易氧化、水解、挥发的药物形成包合物后,药物分子得到保护;3.液体药物粉末化,便于加工成其他剂型,如红花油、牡荆油beta;-CD包合物均呈粉末状:4.减少刺激性,降低毒副作用,如5-氟尿嘧啶与beta;-CD包合后可基本恶心、呕吐状等反应:5.掩盖不良气味,如大蒜油包合物可掩盖大蒜的嗅味;6可调节释药速度,提高生物利用度。
环糊精的性质beta;-CD呈筒状结构,其两端与外部为亲水性,而筒的内部为疏水性,借范德华力将一些大小和形状合适的药物分子(如卤素、挥发油等)包含于环状结构中,形成超微囊状包合物外层的大分子(如beta;-CD、胆酸、淀粉、纤维素等)称为主分子,被包合于主分子之内的小分子物质称为客分子。
环糊精的制备方法1.包合水溶液法:先将beta;-CD与水配成饱和溶液,然后根据客分子的不同性质分别采取以下方法:①可溶性药物与水难溶性液体药物直接加入环糊精饱和溶液,一般摩尔比为1:1,搅拌约30min以上,直到成为包合物为止:②水难溶性药物可先溶于少量有机溶媒,再注入环糊精饱和水溶液,搅拌,直至成为包合物。
