一种合成苯并咪唑衍生物的全新方法研究开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文献综述

咪唑是一类含有两个氮原子的五元杂环化合物，是核糖核酸和脱氧核糖核酸中嘌呤的组成部分，环内五个原子同处于一个平面，构成6个π电子离域芳香体系。咪唑环上一个sp2杂化的氮原子上有一对未成对电子，因为非中心对称的结构，咪唑环具有特异的共轭酸碱性，能较强的接受质子或与供电子试剂发生作用。基于上述特性，咪唑及其衍生物在生物活性模拟、配位络合以及药物化学等方面具有重要的作用。苯并咪唑化合物作为咪唑衍生物，不仅具有咪唑环的一般化学性质，而且苯环与咪唑环同平面构成稳定性更高的电子离域体系，特殊的化学结构和电子效应决定了苯并咪唑化合物是一类重要的有机药物合成中间体，可作为药物中间体,制备人、畜的驱虫药物.。含咪唑环的苯并咪唑及其衍生物在抗癌、抗真菌、镇痛消炎、抗风湿、驱虫等方面有很重要的药用价值。由于其具有特殊的结构、生理活性和反应活性等,应用十分广泛。正是因其广泛的应用价值以及广阔的市场前景，苯并咪唑及其衍生物制备受到越来越多的关注。

1.1邻苯二胺与羧酸的反应

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

2.1本课题要研究或解决的问题

上面部分已经详述通过各种传统方法合成苯并咪唑及其衍生物这些方法具有许多优点。通过以上介绍的多种方法可以得到较高产率的产物，如用微波催化法在ppa作用下最高可达到88％的产率；且苯并咪唑2位上可引入多种基团，如：烷基、苯环、杂环等可随产物结构的要求改变；传统方法具有条件温和的优点。但是，在研究中也发现传统方法中可以改进的地方：

（1）传统方法以邻苯二胺为底物。邻苯二胺为急性毒性物品，吸入或接触皮肤时有毒害,并能引起皮肤过敏；且邻苯二胺以2-硝基苯胺为原料用硫化钠还原法或催化加氢还原法制得。若改进反应以较廉价的2-硝基苯胺作为起始原料则可以降低反应成本。