1. 研究目的与意义
黄连素(小檗碱)是从黄连和黄柏等植物中提取出的异喹啉生物碱,主要作为非处方药物治疗胃肠道细菌感染。
但近年来在临床上意外发现它具有明显的降糖调脂作用,且几乎没有任何毒副作用。
因此,以提升降脂功效为目的的黄连素的结构修饰及其构效关系的研究意义重大。
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2. 国内外研究现状分析
在我国应用于临床已有很长时间,主要作为非处方药物治疗胃肠道细菌感染。
3. 研究的基本内容与计划
(1)、9-O-苯磺酯类黄连素衍生物的细胞毒性研究;(2)、9-O-苯磺酯类黄连素衍生物的抗肿瘤细胞活性研究;(3)、9-O-苯磺酯类黄连素衍生物的抗炎初步活性研究;
4. 研究创新点
目前,黄连素被报道具有多种生理活性,如抗菌、降血糖血脂、抗炎及抗癌活性等;因此,针对黄连素骨架进行修饰开发新型活性小分子具有重要研究意义。
所以我们通过修饰结构来发现更好的活性
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