杂环参与的过渡金属催化碳氢活化反应研究开题报告

1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）

课题意义：

作为自然界最基本、最普遍的惰性化学键和结构单元，c-h键广泛存在于各种有机化合物当中。而通过直接活化和诱导c-h键形成新的官能团，无疑是一条极具吸引力的反应策略。c-h键的活化偶联是构筑c-x化学键的最直接、最原子经济性的方法。过渡金属催化的c-h活化、官能团化通常具有反应产率高、选择性（包含化学、立体、区域选择性）好、原子经济性、减少底物官能团化等优点，成为广大化学家的研究热点。

研究概况：

2. 研究的基本内容和问题

研究目标：

1)实现钯催化膦氧取代联烯与取代苯并杂环的c-h活化反应，为杂环功能化的膦氧取代1,3-丁二烯类化合物提供一种新的高效催化合成方法。

2)初步探索该类反应的反应机理，为后续环化反应研究提供理论支持。

3. 研究的方法与方案

研究方法及技术路线

1)多官能团膦氧取代联烯底物的合成。以不同官能团取代的酮醛类为起始原料，与2-（丙-2-炔-1-基氧基）四氢-2h-吡喃反应可得到二氢吡喃单保护的取代丁炔醇，进而与二苯基氯膦反应得到保护的多官能团膦氧取代联烯醇。（以r=h为例的具体步骤如下）

（1）羟基的保护

4. 研究创新点

本项目特色在于融合课题组研究基础与国际前沿研究热点，具有如下的创新点：1）首次实现钯催化膦氧取代联烯与杂环化合物的C-H活化反应，其产物为结构新颖的二取代1,3-丁二烯类化合物；2）将创新性实现一类新型的膦氧取代1,3-丁二烯类化合物的高效催化合成方法。

5. 研究计划与进展

2015.10-2016.01实现所有设计系列多官能团膦氧取代联烯底物的合成。

2016.01-2016.05优化催化反应条件。

2016.05 探索催化反应机理。