1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
有机硫化合物因其在工业、农业、医药等方面的广泛应用而受到化学研究者的极大关注，每年都有数量众多的研究论文发表，其研究范围不断扩大，涵盖了有机合成化学、药物学、生物化学和结构化学等诸多领域，成为极具发展前景的研究领域[1]。20世纪80年代初，外国的很多研究显示出噻吩类化合物对蚊蝇类卵、幼虫、鳞翅目昆虫具有显著的光活化毒杀效应，鳞翅目幼虫的生长发育起到抑制作用[2]。近年来许多噻吩类农药在噻吩环上的ａ位引入杂环、芳环、酰胺等基团，提高了化合物的杀菌活性。因此在噻吩环上的ａ位进行结构的优化和修饰，将会成为筛选高杀菌活性、结构新颖化合物的方向之一[3]。
由于含氮杂环化合物在害物生化生理反应中的特异性，所以含氮杂环类农药的开发已成为当今新农药创制的主体。但是，较之吡啶、咪唑、吡唑、嘧啶、三嗪类等含氮杂环化合物，作为农药产品的吡咯类化合物则少得多。此也为农药科技人员提供了很大的研究空间[4]。许多吡咯类化合物及相关结构的天然产物存在于植物、动物及微生物代谢产物中，并显示了广泛的生物活性。这些天然产物包括了杀虫、杀菌及植物生长调节活性的化合物，也包括昆虫引诱剂、驱避剂和拒食剂等。crc handbook of natural pesticides评述了许多吡咯及相关结构的杀虫活性的天然产物[5,6]。因为吡咯类化合物具有高效广谱且源于自然，通常也具有良好的环境相容性以及自身结构的多样性，所以吡咯类化合物不仅结构上具有改进的潜力而且也将成为绿色农药的发展范畴。
通过了解到含有吡咯啉酮的相关化合物，其中细交链孢菌酮酸(tea)表现出一定的杀虫活性[7]，zhu等人将芳基引入3位得到了一系列具有除草活性的化合物[8]；biswajit等人对tea5位进行修饰，得到一系列化合物，该系列化合物有一定的杀菌活性[9]。因此吡咯啉酮含有潜在的除草和杀菌活性，即属于吡咯类化合物中高效广谱的特点。
2. 研究的基本内容和问题
一、研究的目标
本项目拟合成5-10个噻吩联吡咯啉酮的菊酯类衍生物，并对其结构进行结构表征和杀菌活性鉴定，期望筛选出高活性杀菌化合物。
二、研究的内容
3. 研究的方法与方案
一、合成路线
1、3-(噻吩-2-基)-4-羟基吡咯啉-2-酮5a-5c的合成
4. 研究创新点
因为菊酯类杀虫剂于相当时间内在防治卫生害虫上的作用和地位不可憾动，同时在杀菌活性上也具有较强的实用性，其特点也是广谱高效，本文拟采用活性基团拼接方法设计合成噻吩联吡咯啉酮的菊酯类衍生物，作为一系列新型杀虫、杀菌剂。并且此杀菌剂含有强杀菌活性噻吩环与源于自然广谱的吡咯啉酮环，也是目前国内外市场还未合成与报道过的一系列菊酯衍生物。
5. 研究计划与进展
2016年6月前完成6个新型噻吩联吡咯啉酮的菊酯类衍生物的合成与杀菌活性研究。
分三个阶段：
1、从2015年12月到2016年1月
