1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
活体微生物农药是由杂草病原菌的繁殖体和适宜的助剂组成的微生物制剂。通常，首选的病原微生物是那些可以引起植物致命性病害如炭疽病、萎蔫病、枯萎病及叶斑病等的病原微生物种群。具有杂草生物防治开发潜力的微生物中真菌类主要集中在以下9个类型：镰刀菌属、盘孢菌属、链格孢菌属、尾孢菌属、疫霉属、柄锈菌属、黑粉菌属、核盘菌属、壳单孢菌；细菌类主要为根际细菌，主要有以下几个属：假单孢杆菌属，黄杆菌属，黄单孢杆菌属等[1]。由寄主杂草分离得到的植物病原菌对寄主植物一般具有种间特异性，选择性高，所以对栽培植物安全性高，危害小。对人、畜、天敌等非靶标生物安全，可缓解生防和化防的矛盾， 而且对环境压力相对较小[2]。人们采用具有生物合理的分子设计, 以具有除草活性的天然活性物质为模型先导化合物进行类同合成，或者是对某些虽具有农药生物活性但又存在某些不足的天然物质, 经过结构改造，化学改造，是当今新农药开发的有效途径。草铵膦的成功开发即为代表。近年来，具有除草活性的新的抗生物质层出不穷。尽管因为种种原因未能商品化，但它们特殊的化学结构及生物活性却为寻求新的具有除草活性的化学结构，创制新的化学除草剂提供了开发思路[3]。
含腙杀菌剂是通过对靶酶的抑制，干扰植物的代谢作用而发生杀菌效应的一类农药。吡咯烷-2,4-二酮（tetramic acid）类化合物最早发现于20世纪初，直到20世纪60年代，人们发现许多天然产物中都存在吡咯烷-2,4-二酮结构单元，其重要性才引起广泛关注[8]。天然的吡咯烷-2,4-二酮类化合物具有抑菌、抗肿瘤、抗溃疡、抗病毒、除草等多种活性[9]；其分子结构中存在复杂单元或多个手性中心也吸引了科研工作者进行大量的全合成、结构修饰及构效关系等研究。
因此，本课题拟先合成tetramic acid类似物，后将腙类结构单元引入到tetramic acid结构中，合成tetramic acid的腙类衍生物，并对合成的化合物进行杀菌活性测定，期望从中筛选出具有高活性的新型tetramic acid类化合物。
2. 研究的基本内容和问题
一、研究的目标
设计并合成一类新型吡咯烷二酮腙类衍生物，对目标化合物的结构进行鉴定，通过测定目标化合物的杀菌活性，筛选具有较高生物活性的tetramic acid类化合物。
二、研究的内容
3. 研究的方法与方案
一、合成路线
1、l-异亮氨酸甲酯盐酸盐的合成
2、n-乙酰乙酰基-l-异亮氨酸甲酯的合成
4. 研究创新点
含腙类结构农药具有良好生物活性，可作为杀虫剂、杀菌剂与除草剂，而Tetramic acid类似物因结构复杂多样且具有显著的抗肿瘤、抗菌、杀菌等活性而备受关注。本文拟采用活性基团拼接方法设计合成结构新颖的Tetramic acid类似物的腙类衍生物，该化合物生物活性之前未见报道。
5. 研究计划与进展
2014年6月前完成3至5个tea腙类衍物的合成与生物活性研究。
分三个阶段：
1、从2013年12月到2014年1月
