替格瑞洛片体外溶出研究开题报告

1. 研究目的与意义

替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂，其临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究（PLATO研究）及其多项亚组研究的验证和支持。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格雷，所以被国内外多个指南列为一线推荐。

口服固体制剂测定溶出曲线比较原研药与仿制制剂的一致性，是仿制药质量一致性评价中的关键工作；为保证溶出测定结果及溶出曲线比较的准确性和可靠性， 溶出实验内容及方法的选择显得尤其重要。

2. 国内外研究现状分析

替格瑞洛由阿斯利康制药公司研发，2011年7月获得FDA批准上市，用于降低急性冠状动脉综合征( 不稳定性心绞痛、非ST抬高性心肌梗死或ST抬高性心肌梗死) 患者心血管血栓性事件的发生率，是首个环戊基三唑嘧啶类抗血小板药物，为可逆性的口服P2Y₁₂受体拮抗剂。

3. 研究的基本内容与计划

内容：以乙酸乙酯-正己烷纯化获得替格瑞洛并用最可靠和准确的溶出方法测定替格瑞洛的溶出曲线。

计划：2018.1.32018.1.15查阅文献，寻找替格瑞洛的合成路线

2018.1.202018.2.20确定合成路线，以及对产物进行分离提纯

4. 研究创新点

替格瑞洛是第一个口服、可逆的P2Y₁₂受体拮抗剂，不同于其他非可逆的的P2Y₁₂受体抑制剂如氯吡格雷，替格瑞洛不需要代谢激活，直接可逆地结合到该受体，引起快速的、更加可控的血小板抑制。