1. 研究目的与意义
目的：泊沙康唑是一种新的化学分子实体，是第一个被FDA批准的用于预防由侵袭性曲霉菌引起病变的抗菌药物，属于高亲脂性第二代抗真菌药，与其他唑类抗菌药物相同，该药也是通过与羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51或Ergllp)活性部位的血红素辅助因子结合，抑制真菌麦角甾醇的生物合成，破坏细胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。近年来，深部真菌感染的发病率逐步上升，但是现有的治疗深部感染的常用药物如氟康唑，存在诸多问题，例如耐药性、抗菌谱窄、对真菌的抗性不足等，其他如伊曲康唑，口服给药生物利用度稳定性不够。因此对于新的具有抗菌谱广、安全性和耐受性好、药效快速明显的抗真菌药的需求越来越强烈，泊沙康唑作为这样一种药物应运而生，为深部真菌感染的预防与治疗提供了一种新选择。
意义：对其化学结构、作用机制、药效学、药动学、临床评价和不良反应等做一综述。
2. 国内外研究现状分析
国外概况：已在国外上市，剂型为口服混悬型，与食物同服可以让其吸收增加到400%，可用于肾功能不全者，常见的副反应是轻到中度的恶心和腹泻。罕有导致停药。其他的三唑类药物国内已有供应，泊沙康唑在国内还是空白由于该类药物的合成路线复杂，难度较大，目前该原料药全靠进口，价格昂贵。
国内概况：目前国内只限于其应用方面的研究，关于其合成方面的报道很少，而传统合成路线存在着路线过长、反应条件苛刻、大量使用价格昂贵的催化剂、对环境污染严重、不利于大规模工业生产等缺点。化学合成工作在过去的30多年间得到了较大的完善,但其药理活性和作用机制及其衍生物的活性研究工作还需继续深入进行。
3. 研究的基本内容与计划
研究内容
一：泊沙康唑合成路线的确定
（1）采用文献方法，拟定泊沙康唑合成路线
4. 研究创新点
特色：近年各国进行了大量天然产物筛选，设计合成与结构修饰研究，获得数以百计的具有抗真菌作用的新抗菌药与新化合物，国内也已有多篇有泊沙康唑合成工艺研究，的研究性报道却并不多见，而多数抗真菌药均为化学合成药，因此对真菌感染的主要用药泊沙康唑的合成工艺研究将产生显著的社会效益和经济效益。
创新：优化泊沙康唑合成步骤和方法，减少泊沙康唑合成原料或者取不同种材料合成，最后获得泊沙康唑成品。
