1. 研究目的与意义
利奈唑胺是一种白色或类白色结晶性粉末。
商品名为斯沃(zyvox),化学名为(s)-n-{[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基}乙酰胺是美国辉瑞公司开发研制的第一个噁唑烷酮类抗菌药,2000 年获 fda 批准上市,用于治疗革兰阳性球菌引起的感染,在临床上用于治疗万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染(包括并发的菌血症)、由金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎、复杂性和非复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及并发的菌血症等。
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂 ,与氯霉素类、大环内酯类及林可霉素类相似 ,结合于 50s 即作用于翻译的起始阶段 , ,从而抑制细菌合成蛋白质 ,而以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制生物蛋白质合成的靶位。
2. 国内外研究现状分析
利奈唑胺由 pharmacia &upjohn (p &u)公司研制开发成功,它具有全新的独特的抗菌作用机制:抑制细菌白质合成的最早阶段,很少出现交叉耐药性,故被认为是一种极具临床、应用价值的新型抗菌药,是历经三十多年的研究而开发出的新一类抗菌药物。
该药品于 2001 年 3 月在英国上市,近年来,在我国北京、上海、广州三地共同上市。
1药理作用机制及应用斯沃作为全新唑烷酮类合成抗菌药,具有突破性作用机制和药代动力学优势。
3. 研究的基本内容与计划
研究内容:利奈唑胺注射液的制备方法
研究计划:
1. 准备工作、文献综述和开题报告。(2014年02月25日~2014年03月4日)1周。
4. 研究创新点
利奈唑胺注射液是美国辉瑞公司研发的噁唑烷酮类抗菌药,07年在我国上市,上市产品为片剂和注射剂。
片剂规格为0.6g,注射剂规格为100ml:0.2g和300ml:0.6g。
临床使用的常规剂量为成人和青少年(12岁及以上)每12小时静脉注射或口服600mg,建议连续治疗10-14天。
