新型脱氢枞胺衍生物的合成开题报告

 2021-08-08 12:08

1. 研究目的与意义

设计以经济易得的脱氢枞胺和异氰酸酯类化合物为底物,一步合成新型的脱氢枞胺芳基脲类化合物,并通过核磁、红外光谱、液相色谱-质谱联用仪、X射线单晶体衍射仪等对化合物进行表征。

2. 国内外研究现状分析

2012年,Miguel A. Gonzalez等以工业上可用的( )脱氢枞基胺为原料,经五到六个步骤合成了活性( )-铁锈醇。通过对N-苯甲酰脱氢松香胺的傅克酰基化,然后是Baeyer-Villiger氧化,引入C12的氧化功能。然后,官能团的整体脱保护,还原脱胺或仿生氧化脱胺,以及最终沃尔夫-基施纳还原得到( )-铁锈醇21%和23%的总收率。

而结构修饰是林产化学领域寻找具有更大生物活性和广泛生物活性谱的新型三环二萜的一条重要途径。Yong Chen等以脱氢松香胺为原料,通过B环第7位氧化和C环第12位硝化,合成了一系列含有三环二萜结构的脱氢松香-酪氨酸衍生物。合成的化合物经IR、1 H-NMR、13 C-NMR、MS和HRMS确证结构。采用MTT法检测这些化合物对PC-3(人前列腺癌细胞系)和Hey-1B(人卵巢癌细胞系)细胞的毒性。结果表明,硝基在第12位和羰基在第7位时,细胞毒活性增加。这一发现显示了化学结构和生物功能之间的关系。

同年,Ling-Ying Lin等根据脱氢枞胺衍生物具有较高的生物活性,旨在筛选出73种脱氢枞胺衍生物作为肝癌细胞潜在的候选抑制剂。初步探讨了化合物的结构活性关系分析,发现n-苯甲酰-12-硝基脱氢枞胺-7-one(化合物1)对人肝癌细胞HepG2具有明显的生长抑制作用。进一步研究了化合物1介导的HepG2细胞的抗增殖作用。结果表明,化合物1能有效诱导HepG2细胞凋亡,其特征是DAPI核染色、TUNEL检测和半胱天冬酶-3活化。

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3. 研究的基本内容与计划

设计合成一类新型的脱氢枞胺芳基脲化合物,通过优化反应条件,如溶剂、温度、催化剂、添加剂以及反应时间等,提高反应产率和普适性,并通过核磁、红外光谱、液相色谱-质谱联用仪、X射线单晶体衍射仪等对化合物进行表征。

计划:2018.12.26-2017.12.30 查阅文献

2018.12.31-2019.1.5 制定实验方案,撰写文献综述

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4. 研究创新点

脱氢枞胺是松香重要的改性产品之一。脱氢枞胺及其衍生物具有特殊的性能和潜在的应用价值。本课题创新性地以经济易制备的异氰酸酯和脱氢枞胺为原料,以温和的反应条件高收率地一步合成了脱氢枞胺芳基脲类化合物,该类化合物具有潜在的重要生物活性,并通过多种方式对该化合物进行了表征。

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