EGFR抑制剂FHND001的合成开题报告

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1. 研究目的与意义

肿瘤是一种组织的异常肿块，其生长速度过快，且无法与正常组织协同作用，肿瘤是威胁人类生命的常见疾病，全世界每年死于癌症的病人数量呈逐年递增的趋势。目前癌症的临床治疗仍以手术、放射治疗和化学治疗为主。

近年来，随着研究人员对肿瘤生物学特性认识的提高，发现了几种新的抗癌靶点，其中表皮生长因子受体酪氨酸激酶(egfr-tk)已经成为新一代抗癌药物的重要靶点。大多数细胞生长因子受体含有酪氨酸激酶的肤链序列，统称为酪氨酸激酶受体，许多肿瘤中可见不同酪氨酸激酶受体的过度表达或过度激活，egfr的高表达可以促进肿瘤细胞的增殖、血管生成、侵袭和转移，抑制肿瘤细胞的凋亡。

本课题组主要从事egfr抑制剂的合成，通过使egfr的表达减少，抑制egfr的活性，阻断其信号转导通路或耗竭肿瘤细胞产生的血管内皮生长因子从而抑制肿瘤血管的生成，能够起到多种途径抗癌的效果。

2. 国内外研究现状分析

目前，以egfr为靶标的药物分为两类，一类为egfr的克隆抗体，他们可以直接结合egfr的细胞外区域，防止配体结合和egfr的活化，例如西妥昔单抗，尼妥珠单抗等。

其中泰欣生为重组人源化抗egfr单克隆抗体是我国第一个人源化单克隆抗体药物，06年获国家食品药品监督管理局批准，主要与放疗联合作用于治疗egfr阳性的Ⅲ/Ⅳ鼻咽癌。

egfr单克隆抗体类药物与其他化疗药相比具有副作用小和特异性强的特性，在临床上取得了较好的疗效。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：合成egfr抑制剂fhnd001，并对其进行峰值，产率等分析。

研究计划：

一 前期工作（2月22号－3月1号）：实验装置的准备和药品的准备。

4. 研究创新点

表皮生长因子受体egfr在肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制等方面起到重要的作用，大量的研究表明可作为治疗癌症的分子靶标，像egfr抑制剂埃罗替尼和吉非替尼就是非常成功的抗癌药物。

其中芳环并嘧啶类化合物是当今人们研究 egfr 抑制剂的热点，特别是含有芳香胺基团的化合物，它们对 egfr 有较好的抑制活性。

本篇论文通过参考其他文献，设计改进合成一种效果显著的egfr抑制剂。