1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文 献 综 述1 磷酸西他列汀概述磷酸西他列汀(stiagliptin phosphate)是由美国merck公司开发生产的二肽基肽酶-iv(dpp-iv)抑制剂[1],临床上用于治疗ii型糖尿病。
其化学名为:7-[(3r)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1),化学式为c16h15f6n5oh3po4,分子量为505.3。
其化学结构式如图1.1: 图 1.1磷酸西他列汀化学结抅式2 药理作用肠降血糖素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素,它包括胰升血糖素样肽1(glp-1)和糖依赖性促胰岛素释放肽(gip)两种分子。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
本课题主要对磷酸西他列汀的重要中间体:3-三氟甲基-5,6,7,8-四 氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐的合成工艺进行探索研究。
在文献综述的基础上,并考虑现实情况,做到反应比较温和,原料低廉、易得、安全,工艺简单。
初步选择的路线为水合肼合成法。
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