炔酰胺的氧化三氟甲硫基化反应研究开题报告

 2021-11-04 20:51:28

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述摘要三氟甲硫基是一类重要的含氟基团,有脂溶性高、吸电子能力强的优点,将其引入药物分子可以改变分子药代动力学以及物理化学特性。

将三氟甲硫基引入炔酰胺,再由炔酰胺制备恶唑烷酮,从而得到三氟甲硫基化的恶唑烷酮,并实现反应条件温和,无过度金属催化,高收率和高选择性。

一 酰胺的氧化和环化酰胺类分子由于其官能团的独特性在有机合成中被广泛应用,可以通过氧化/环化合成复杂的有机框架。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

本课题主要研究炔酰胺与三氟甲硫基化试剂的反应,筛选反应条件,实现反应无贵金属催化,最终合成三氟甲硫基化的2,4-恶唑烷酮类化合物,并对其结构充分表征。

该反应在tfoh催化下有着优良的产率。

其中r1,r2,r3被修饰为含三氟甲基硫化的基团的方法有:(1) billard试剂:二乙胺基三氟化硫(dast)、 ruppert 试剂(tmscf3)、碘甲烷苯胺类衍生物 该试剂可在酸性条件发生亲电反应,且活性较高。

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