1. 研究目的与意义
现代医学治疗过程中,患者需要频繁服药或接受注射,中断用药将造成病情反复,给患者带来很大的不便。
并且,受肠胃环境、肝脏首过效应等影响,药物的生物利用度低,个体差异大;不能长期保持稳定的血药浓度,降低了药物的治疗效果,积累了副作用;对于一些多肽、基因类药物,由于小肠吸收阻力,常规口服制剂无法给药。
药物控释放技术可以使药物在人体中缓慢可控地释放,从而提高了药物的治疗效果,减少了副作用,并可以通过自动感知病灶部位的温度、化学环境等异常变动,智能主动地释放合理剂量的药物,且当体内环境恢复正常时,自动抑制释放。
2. 国内外研究现状分析
目前药物缓释所用的三大系统:1,注射用缓控释给药系统;2,体内植入型药物释放系统;3,透皮药物释放技术。
近年来,缓控释给药系统成为药剂研究的一大热点,其中,脂质体、微球、原位凝胶以及纳米混悬技术日臻成熟,已经陆续有品种成功上市。
涉及的药物有抗肿瘤药、抗感染药物、镇痛药物、多肽蛋白质类药物等,比如多柔比星(阿霉素)脂质体,两性霉素脂质体,亮丙瑞林微球,紫杉醇蛋白纳米粒,硫酸吗啡脂质体等。
3. 研究的基本内容与计划
研究内容为纤维素微球的载药释放性能。
用高压静电喷雾法制备温敏性纤维素微球,将酶、各种抗体或凝集素负载于纤维素微球上,或直接将目标物混合于纤维素溶液中在微球的制备过程中直接成形。
用于研究其载药释放性能,初始时可用染料代替药物研究。
4. 研究创新点
传统的聚合物胶束药物载体不能感应外界环境的变化,并做出相应结构的改变,也就是说不具备环境敏感性。
纤维素微球具有分散性好、比表面积大、孔隙较多、网状结构良好以及水力学性能好等特点,将其与pnimpam结合制备出的温敏性微球可作为药物的载体,并且当温度达到某一预定值时,改变其结构状态性质,从而引发其包裹药物的释放。
高压静电喷雾法是一种能够得到具有单分散性微粒的成形方法,利用该方法制备的高分子微粒粒径及形态可控。
