电化学诱导的活化炔烃与二硒醚/二硫醚的氧化环合反应开题报告

 2021-10-22 09:10

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述1.1背景介绍香豆素和喹啉酮代表的结构支架,在各种生物活性天然产物和临床药物中普遍存在。

此外,香豆素和喹啉酮已被认为是用于抗癌,抗hiv,抗牛皮癣,抗原生动物,抗炎,抗抑郁和抗糖尿病治疗的生物活性分子的重要骨架。

香豆素类药物还可以抑制凝血因子在肝脏的合成,与维他命k的结构相似,在肝脏中与维他命k环氧化物还原酶结合,抑制维生素k由环氧化物向氢醌型转化,可以说香豆素类药物是维生素k拮抗剂。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

2.1研究内容目前已经有着多种有机硫属化合物以及香豆素和喹啉酮的合成方法,但大多数都采用了金属盐作为催化剂或加入氧化剂来发生分子内氧化环合反应,不仅成本高,对环境污染较大。

因此我们运用电化学引发自由基的生成,进一步发生氧化环合反应来合成目标化合物;主要的研究内容有以下几个方面:1) 以芳基苯丙炔酸酯作为初始底物,与二苯基二硒醚反应,筛选出合适的溶剂、电流,电解质与反应时间;2) 在筛选出的合适条件下,改变底物,采用不同的取代基分别来修饰苯环,研究该反应对不同官能团的耐受性。

3) 合成不同取代基的而有机基二硒醚,在适宜条件下投入反应,以得到含不同有机基硒醚的香豆素和喹啉酮;4) 机理实验,加入自由基捕获剂来验证实验猜想,证明该反应是否为自由基反应;并研究反应的机理全过程。

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