Boc-L-丙氨酸-琥珀酰亚胺酯的合成方法研究开题报告

近40年来，发酵化学得到了较大的发展，使得多种类型和不同作用的氨基酸可以用发酵法大量而廉价的获得，这为氨基酸衍生物的在医药化工农药即食品等方面的应用打下了良好的基础。 其中氨基酸酯类化合物作是其衍生物的一个重要分支，关于氨基酸酯类衍生物的合成也成为近年来一个新的研究热点。在药物中间体的合成过程中，酯化反应主要有以下两方面的作用，(1)氨基 酸酯类中间体本身具有生物活性；(2)由于氨基酸的特殊化学性质， 酯化可以有效地保护羧基，避免其发生副反应。(3)由于氨基酸在 大多数溶剂中溶解性差，酯化后可以改变溶解性使反应更容易进行。

在原料药领域，氨基酸衍生物是药物或药物的重要中间体。 由于氨基酸对生物体有特殊的渗透性和酶催化专一性，用氨基酸作为载体，即可以促进药物的溶解和吸收，又降低了药物的毒副作用。目前，文献已报道了多例氨基酸酯的应用病例。如苯丙氨酸醋可抗肿瘤；半胧氨酸月桂醋具镇咳、化痰、消炎、退烧、止痛等疗效；甘氨酸肪醇酯具有广谱的抗菌性能，其中以甘氨酸癸 酯的抗菌性最好；赖氨酸月桂酯对金黄色葡萄球菌的呼吸有抑制 作用；氨基酸酯还具有很强的抗氧化性；氨基酸醋用于防病治病 的作为医药中间体有着越来越广阔的前景。

研究目的及意义：

Boc-L-丙氨酸-琥珀酰亚胺酯是多肽合成过程中引入丙氨酸的常用方法之一，该化合物合成多肽属于形成肽键的羧基活化法中的NCA法。相比于其他，该方法有以下优点：（1）反应速度快，肽合成周期短操作简单，成本较低；（2）得到的氨基游离的肽可直接用于第2轮的肽合成（3）侧链可以较少的保护。希望通过本课题以优化合成纯化工艺为目标并学习多肽合成方法。