1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)
在路易斯碱的作用下,mbh烯丙基化合物可以与一系列底物发生有趣的环化反应。
2003年,陆熙炎教授首次报道了叔膦催化下mbh衍生物与活化烯的[3 2]环化反应[1]。
深入研究发现,在叔膦催化下mbh衍生物可以作为c3合成子,与不同亲电或亲核试剂发生[3 2]、[3 3]、[3 4]、[3 6]及[1 4]环化反应[2],得到不同结构的碳环和杂环化合物(如图1)。
2. 研究的基本内容和问题
研究的目标(1) 实现硝基mbh衍生物与1,4-双亲核试剂的环化反应提供相关环状化合物的合成新方法。
(2) 通过研究硝基mbh衍生物的环化反应,揭示其新颖的反应模式,促进其在有机合成中的应用。
研究的内容常见的不同环系的杂环化合物广泛存在于天然产物和具有生物活性的分子中。
3. 研究的方法与方案
研究方法:(1) 进行文献的调研工作,考察想法和策略的可行性,初步尝试反应策略。
(2) 寻找合适的亲核试剂确定模板反应。
(3) 通过对催化剂、溶剂等反应参数的尝试和筛选,确定反应的最佳条件。
4. 研究创新点
(1) 通过对亲核试剂的系统筛选,发展叔胺催化下的一系列环化反应,为不同碳环及杂环化合物的合成提供新方法。
(2) 为不同取代MBH衍生物的反应拓展了新的研究空间。
5. 研究计划与进展
(1) 2017年12月(a) 查阅文献,了解该领域研究状况、研究背景(b) 设计技术路线,考察想法、设计策略的可行性(c) 购买相关原料、试剂(2) 2018年2月至2018年3月(a) 合成部分底物(b) 通过对催化剂、添加剂、溶剂、温度等反应参数的尝试和筛选,确定反应的最佳条件。
(c) 进一步进行底物的合成与拓展(d) 对产物进行分析表征(3) 2018年3月至2018年5月(a) 继续拓展底物(b) 初步研究反应机理(c) 撰写论文,准备答辩
