6-卤素-4-甲基香豆素的酰肼分子的合成及抑菌活性的研究开题报告

 2022-01-22 23:30:31

1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)

香豆素作为天然产物广泛存在于自然界中,其多样的生物活性一直受到了科学家们的极大关注,随着近几年对香豆素的研究逐渐深入,香豆素及其衍生物在农药领域发展飞速,具有农用杀菌作用的天然香豆素主要包括秦皮乙素、滨蒿内酯、蛇床子素等,此类化合物经过修饰改造后活性涉及杀螨、杀虫、杀鼠、除草等方面[yx1][1-3]。同时,酰肼分子因其特殊的共轭结构使其生物活性优良,也在农业方面的应用屡见不鲜。

吴文能、王瑞[4](2017)等通过有效骨架拼接的方式,设计合成11个嘧啶双酰肼类化合物,并采用菌丝生长速率法测定了其抑菌活性。何海琴,戴志猛等[5](2016)将吡唑环与双酰肼结构进行拼接,设计合成出13种未见报道的吡唑类酰肼化合物,通过温室栽培等研究方法,发现当苯环上连有吸电子取代基且邻、对位取代时,除草活性较高,吸电子基的电负性越强,除草活性越高。胡德坤,田浩[6]等在前期研究基础上,设计合成了一系列噻吩酰肼类化合物,通过活体活性试验表明,该类化合物作用在蜕皮激素受体上导致幼虫和蛹产生畸形而不能正常羽化,从而导致死亡。王胜得,柳爱平等[7]研究发现,酰肼类化合物只对鳞翅目及类似的昆虫有效,且残效期长,可能会对养殖水域或成熟作物有一定的污染。崔建强,许良忠[8](2017)通过活性亚结构拼接方法,将马来酰肼结构引入吡唑酰胺类杀虫剂中,合成含苯甲酰肼的吡唑酰胺类化合物,生测结果表明化合物对小菜蛾和棉铃虫的致死率均较高,具有继续开发的潜力。

酰肼类化合物具有很大的共轭体系,其中有氮、氧、硫等多个非金属原子可以参与配位,同时酰胺、硫脲等活性基团与其生物环境相类似,具有优异的生物活性[9]如抑菌活性、杀虫杀螨、除草、植物生长调节[10]等,选择性高且残效低,合成方法简单,适合大批量生产。

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2. 研究的基本内容和问题

研究目标:

将香豆素类衍生物与酰肼分子结构通过亚结构拼接的方式,设计合成一系列高效、广谱、低毒的农药抗菌先导分子。

研究内容:

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3. 研究的方法与方案

技术路线:

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4. 研究创新点

1、香豆素为天然产物,有较为广泛的用途,有较高的研究价值;

2、将香豆素结构的羧酸与当前具有新颖作用模式的酰肼类杀菌剂结合,采用活性亚结构拼接的方式设计合成目标化合物,可能提高母环抑菌活性;

3、卤素和甲基的引入为香豆素酰肼分子的修饰提供新思路。

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5. 研究计划与进展

20171225 - 20180101:搜集资料,整理文献,完成论文开题;

20180102 - 20180118:经预试验确定具体实验方案,完成部分试验内容;

20180226 - 20180526:继续完成试验内容,分析结果,得出结论,撰写毕业论文;

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