1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
因为世界人口持续增长导致粮食问题的紧缺，农药始终伴随着人类的发展而发展。如今，随着人们对生态环境的重视程度越来越高，对开发低毒，对环境友好型农药的呼声也越来越高。农药研究人员开始着手从天然产物中提取有效成分，吡咯烷-2,4-二酮类化合物就是这样一种化合物，它们普遍存在于海洋生物和陆地生物中，具有良好的医药或农药活性，如细交链孢菌酮酸，它是链格孢菌(altemaria)的代谢产物，是一种天然毒素，最早由rosett等人分离出来[1]，由stickings完成结构鉴定[2]，目前也有较为成熟的方法对它进行人工合成[3]。后来，人们发现细交链孢菌酮酸对杂草具有明显的除草活性，几乎对所有常见杂草都有效，在进入土壤后也会很快钝化并失去活性，因而具有相当高的环境安全性[4,5]。因此以天然吡咯烷-2,4-二酮类化合物为模板，对其结构进行衍生和修饰，可以得到多种具有特殊药理和生理活性、特殊结构的化合物，可以在农药、医药以及其它领域发挥重要作用[6]。
肼基的结构通式为r1nhnhr2，此结构比较活拨，是有机合成中常用的中间体，在医药、农药、染料、化学试剂各方面都有广泛用途[7]，正是它广泛的生物活性，使得它具有良好的杀虫、抗菌、除草活性，在农药领域受到广泛关注。比如抑食肼，这是一种具有蜕皮激素性能的昆虫生长调节剂，作用迅速，持效时间长，对人、畜、禽、鱼毒性较低，因此是一种取代高毒有机磷农药，无残留、无公害的新型杀虫剂[8]。还有像虫酰肼，它常被用来防治水稻二化螟这种水稻重要害虫，再有如呋喃虫酰肼，这是一种国内自主创新发明的农药，测定表明对多种鳞翅目害虫都表现出较高的生物活性[9]。
此外，二苯醚结构是一种可以极大改善农药的理化性质和生物活性的活性基团，此类结构很容易在许多已有的农药结构中发现。在被称为杀虫剂领域三大支柱之一的拟除虫菊酯类杀虫剂中就有不少具有二苯醚结构的化合物。其中乙氰菊酯，除了拥有拟除虫菊酯类杀虫剂普遍的特性[10]外，还拥有对水生生物低毒的特性，这使其在水稻害虫防治方面比其他同类杀虫剂有着优势。还有像醚菊酯，它是日本三井东压化学公司开发成功的一类新型拟除虫菊酯杀虫剂，对蚊蝇等双翅目害虫具有高效杀虫活性。因其分子内只含有碳、氢、氧三种元素，所以对哺乳动物、鱼和虾都表现出低毒。经研究表明二苯醚类结构在农药中的作用主要表现为提高农药的光稳定性和生物活性，扩大生物活性谱，降低对哺乳动物的毒性等[11]。
2. 研究的基本内容和问题
一、研究的目标
为了筛选新型绿色生态型杀菌剂，本研究拟设计并合成一类含取代苯氧基苯肼基团的吡咯烷二酮类衍生物，并通过测定其杀菌活性，筛选具有较高生物活性的新型吡咯烷二酮类化合物。
二、研究的内容
3. 研究的方法与方案
一、合成路线
1、取代苯氧基苯肼4的合成
4. 研究创新点
含吡咯烷二酮类结构农药具有良好生物活性，可作为杀虫剂、杀菌剂与除草剂，二苯醚类化合物可极大提高光稳定性、生物活性，降低对哺乳动物的毒性等。含有苯肼基团的化合物因其良好的生物活性，被广泛用于合成杀菌剂、杀虫剂或中间体。本文拟将三种活性基团结合，设计合成的含取代苯氧基苯肼基团的吡咯烷二酮衍生物的结构新颖，其生物活性之前也未见报道。
5. 研究计划与进展
2017年6月前完成数个含取代苯氧基苯肼基团的吡咯烷二酮类化合物的合成与生物活性研究。
研究工作分三个阶段：
1、从2016年12月到2017年1月
