含卤素香豆素结构酰肼化合物的合成及其抗菌活性的研究开题报告

 2022-01-23 20:36:57

1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）

香豆素类化合物是广泛存在于自然界的一类芳香族化合物，分布于许多植物和香料中，包括芸香科、伞形科、菊科、豆科、瑞香科、茄科等高等植物[1]，在动物及微生物代谢产物中也有存在，是一种重要的香味增强剂，广泛应用于香水、化妆品、去污剂等行业中。根据环上取代基及其位置的不同，香豆素可分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香豆素等[2]。研究表明，香豆素类化合物具有多种生物学活性，如: 抗艾滋病、抗癌、对心血管系统的影响、抗炎、抗凝血等[3]。同时在高剂量应用时也存在一些毒性反应，具有种属和位点特异性，如遗传毒性，肝脏毒性等[4]。由于香豆素类化合物具有分子量小，合成简单，生物利用度高，药理作用广泛，毒性小等特点，近年来已经成为许多药物研发工作的研究重点。

1985年美国罗门哈斯公司合成了第一个非类固醇结构的酰肼类蜕皮皮激素类似物抑食肼（rh5849）。其后又相继推出虫酰肼（rh5992 tebufenozide）、氯虫酰肼（rh0345 halofenozide）、甲氧虫酰肼（rh2485 methoxyfenozide）日本的 nippon kayaku co.ltd和sankyo co.ltd合作推出了环虫酰肼（ans-118）我国的南方农药创制中心江苏基地自主研发的js-118 等高活性的品种[5]。由于上述化合物 与蜕皮素β-蜕皮素（20-hydroxyecdysone）结构类似且能起与蜕皮素类似的作用 故而引起了对此类化合物研究的高潮，给广泛应用带来了希望。

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2. 研究的基本内容和问题

要解决的关键问题：

通过尝试用不同的酰胺缩合剂合成酰肼的方法，使用芳环上不同取代基的香豆素-3-羧酸与不同的肼反应，有效构建一系列氯香豆素结构酰肼化合物，并测试其杀菌活性。

研究目标与内容：

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3. 研究的方法与方案

研究方法、技术路线、实验方案及可行性分析

1.香豆素-3-羧酸的合成

（1）perkin反应，是指由不含有α-h的芳香醛（如苯甲醛）在强碱弱酸盐（如碳酸钾、醋酸钾等）的催化下，与含有α-h的酸酐（如乙酸酐、丙酸酐等）所发生的缩合反应，并生成α,β-不饱和羧酸盐，经酸性水解即可得到α,β-不饱和羧酸。

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4. 研究创新点

香豆素类衍生物具有广泛的生物活性，酰肼类杀菌剂可用于多种病害的防治，本实验创新性地将香豆素结构的羧酸与当前具有新颖作用模式的酰肼类杀菌剂结合，采用活性亚结构拼接的方式设计合成目标化合物。研究两种化合物拼接在一起是否有更好的杀菌活性。

5. 研究计划与进展

1.从2016年12月到2017年1月

a．查阅相关文献；

b．设计实验方案。

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