烯烃的分子内串联氨化/三氟甲硫基化新反应：合成三氟甲硫基取代的二氢吡咯化合物开题报告

1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）

课题意义：

二氢吡咯和四氢吡咯是一类重要的杂环化合物，该类分子骨架在天然产物、生物碱、生物活性或药物活性分子中广泛存在^[1]。例如，古豆碱、烟碱、托品碱、可卡因等。二氢吡咯类化合物还是一类十分有用的有机合成中间体，它常常被用于天然产物的全合成之中^[2]。因此，如何有效构建该类杂环在有机合成中具有重要意义。有关二氢吡咯和四氢吡咯等相关杂环化合物的合成研究一直以来都是研究重点和热点之一。

氟原子由于半径小、电负性大，有机分子中引入氟原子后，往往能极大地改变其理化性质及生物活性。三氟甲硫基(-scf₃)具有强吸电子性和高亲脂性^[3]，而亲脂性的增强有利于提高有机分子的渗透作用和吸收率。因此，有效的引入三氟甲硫基在医药分子、农用化学品、材料分子的合成中显得非常重要^[4]。

2. 研究的基本内容和问题

研究目标：

我们希望实现一种利用廉价的过渡金属催化剂（例如cu）合成一类重要官能团（如-scf₃）取代的二氢吡咯化合物的新方法，该方法具有新颖、有效、原料廉价、条件温和等优点。合成底物，考察底物范围，对产物进行分析表征，初步探索反应机理，将所得产物进行简单的化学转化，合成其他合成有用的中间体或化合物，考察该合成新方法的应用价值。

研究内容：

3. 研究的方法与方案

研究方法：

1.寻找合适的反应底物和试剂、催化剂，以及确定我们想法和策略的可行性，同时确定模板反应。

2.通过对催化剂、添加剂、溶剂、温度等反应参数的尝试和筛选，确定反应的最佳条件。

4. 研究创新点

特色或创新之处

1. 该反应是第一例γ,δ-不饱和肟酯的分子内串联氨/三氟甲硫基化反应，可以同时构建二氢吡咯分子骨架和引入-scf₃。

2. 使用的催化剂是廉价的cu。

5. 研究计划与进展

研究计划及预期进展

1. 2015年12月

（1）查阅文献，了解该领域研究状况、研究背景