甲氧基丙烯酸酯氨基酸酯衍生物的合成开题报告

 2022-01-27 15:55:24

1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是一类高效、广谱、低毒、内吸性的杀菌剂,这种杀菌剂几乎对所有真菌都有良好的抑菌活性如藻菌纲、卵菌纲、子囊菌纲和半知菌纲,病害如颖枯病,白粉病,锈病,网斑病,霜霉病,稻瘟病等[1],而且能有效地防治对如苯甲酰胺类、1、4-脱甲基化酶抑制剂、二羧酰胺类和苯并咪唑类等产生抗性的病原菌系列[2],此类杀菌剂目前在国内市场上使用的其它杀菌剂并没有交互抗性,且在土壤和水中以及植物体内降解速度较迅速,其具有治疗、铲除、保护、渗透作用无致突变和致癌等特点,是农药界内继三唑类杀菌剂之后出现的非常具市场活力和发展潜力的一类新型高效的农用杀菌剂。

此类杀菌剂以天然抗生素 strobilurinsa 结构为先导开发的新型杀菌剂,捷克科学家 musilek v等人于二十世纪六十年代首次在菌子 oudmansiellamucida 中发现了stroblhirina,然后将其应用在治疗人类皮肤病上[3]。直到1981年,myxothiazolea、strobifurina、oudemansina、strobilurinb 等衍生物的高效的抑菌活性和新颖作用机制被 becker 等人报道之后,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂才引起农药研究者的关注。到目前为止,已经被研究的此类抗生素约 30 多个,包括 strobilurin 类 14 个,oudemansin 类 4 个,cys 类 3个,cystothizaole 类 2 个和 myxoazol 类 1 个;已经商品化的此类杀菌剂品种如下表 1-1,有: 醚菌酯、肟菌酯、嘧菌酯、烯肟菌酯、氟嘧菌酯、唑菌胺酯、啶氧菌酯、苯氧菌胺、烯肟菌胺等。

甲氧基丙稀酸酯类杀菌剂于上世纪90年代登上舞台,便以低毒、高效、广谱、内吸性等特点受到市场青睐,它防治对象广泛,其几乎已囊括了所有的农业真菌病害,如对白粉病、锈病、颖枯病、网斑病、霜霉病、稻癌病等,均展示出良好的杀菌活性,并且有效地防治对其他杀菌剂产生抗性的病原菌系列,如已对苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类和14-脱甲基化酶抑制剂等产生抗性的菌株,而且由于其在植物体内、土壤和水中可以很快降解,兼具保护、治疗、铲除、渗透多重作用,无致癌和致突变等等的特点,在短短十几年间,甲氧基两稀酸酯类杀菌剂己发展成为农用杀菌剂中的黑马。根据市场的统计,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂2009年销售额为26.28亿美元,已超越了三唑类杀菌剂的23.20亿美元,在各类杀菌剂中均排名于首位;在2008~2009年世界排名前十位的农药类别销售额中,仅仅低于氨基酸类除草剂,排名世界第二,

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2. 研究的基本内容和问题

目标:把氨基酸酯和甲氧基丙烯酸酯衍生物进行合成

内容:1.合成甲氧基丙烯酸酯中间体(e)-2-(2-溴甲基苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯

2.合成3-4种氨基酸酯

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3. 研究的方法与方案

研究方法:分别合成中间体甲氧基丙烯酸酯和氨基酸酯,再通过脱一分子溴化氢将两者连接在一起。

技术路线:

1.甲氧基丙烯酸酯衍生物中间体的合成:

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4. 研究创新点

特色:将甲氧基丙烯酸酯与氨基酸酯连接,尚未有人进行尝试

5. 研究计划与进展

1.从2014年11月到2015年1月

a.查阅并研究相关文献;

b.设计实验方案。

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