1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
农药作为农业生产中不可或缺的部分，对农业生产以及保证粮食的丰产做出了巨大的贡献。杂草生物防治作为农业可持续发展的重要组成部分，利用微生物及其代谢产物，开发新型除草剂或作为化学除草的补充已经表现出强大的生命力，必将具有广大的发展空间。人们采用具有生物合理的分子设计，以具有除草活性的天然活性物质为模型先导化合物进行类同合成，或者是对某些虽具有农药生物活性但又存在某些不足的天然物质，经过结构改造，化学改造，是当今新农药开发的有效途径[1]。天然生物活性物质具有新颖的结构类型、独特的药理活性，而且常具有低毒、易降解、对生态环境友好等优点[2]；但也有资源有限及地域性差异、有效成分含量很低、大多数成分复杂作用强度不同等缺点，因此从天然产物中寻找高效、低毒的先导化合物，再通过对其进行修饰和改造，从中发现生物活性比母体高或是性能比母体更加优良的新型化合物[3]是制备绿色化学农药的一个重要途径。
细交链孢菌酮酸(tenuazonic acid简称tea)具有一定抗肿瘤、抗病毒及除草等活性,其衍生物亦具有显著的生物活性,tea作为一种农药先导物已引起人们广泛的关注[4]。一些自然界中提取的酯类化合物常常具有一定的生物和药物活性，具有镇痛抗炎以及抑制肿瘤生长[5]的功效。酯结构单元是一种普遍存在于各种除草剂及杀菌剂中的结构单元，将其与其他活性基团拼接将会改变或增强其活性，因此，通过酯的合理衍生设计、合成及生物性能的系统研究，有望进一步拓宽此类化合物的应用范围。吡咯烷-2,4-二酮（tetramic acid）类化合物最早发现于20世纪初，直到20世纪60年代，人们发现许多天然产物中都存在吡咯烷-2,4-二酮结构单元，其重要性才引起广泛关注[6]。天然的吡咯烷-2,4-二酮类化合物具有抑菌、抗肿瘤、抗溃疡、抗病毒、除草等多种活性[7]；其分子结构中存在复杂单元或多个手性中心也吸引了科研工作者进行大量的全合成、结构修饰及构效关系等研究。
因此，本课题拟先利用l-异亮氨酸合成tea，而后利用tea与水合肼及水杨醛的反应生成水杨醛腙，再以氯甲酸酯将酯类结构单元引入到tea结构中，合成tea的腙类衍生物，并对合成的化合物进行杀菌活性测定，期望从中筛选出具有高活性的tea的腙类化合物。
2. 研究的基本内容和问题
一、研究的目标
设计并合成3-(1-羟基亚乙基)-5-仲丁基吡咯烷-2,4-二酮（tea）类衍生物，对目标化合物的结构进行鉴定，通过测定目标化合物的除草及杀菌活性，筛选具有较高生物活性的tea类化合物。
二、研究的内容
3. 研究的方法与方案
一、合成路线
1、l-异亮氨酸甲酯盐酸盐的合成
4. 研究创新点
含酯类化合物常常具有一定的生物和药物活性，具有镇痛抗炎以及抑制肿瘤生长的功效，可作为杀菌剂与除草剂，而TeA类化合物因结构复杂多样且具有显著的抗肿瘤、抗菌、除草等活性而备受关注。
本文拟采用活性基团拼接方法设计合成结构新颖的含碳酸酯基团的TeA腙类衍生物，该化合物生物活性之前未见报道。
5. 研究计划与进展
2014年6月前完成3至5个新型含碳酸酯基团的tea腙类衍生物的合成与生物活性研究。
分三个阶段：
1、从2013年12月到2014年1月
