1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)
课题研究意义: wedelolactone(蟛蜞菊内酯)是由中国草药植物蟛蜞菊中萃取分离出来,之后在菊科植物鳢肠的叶部也同样发现含有其成分存在,能够用来治疗蛇毒、肝炎及ikk(蛋白质激脢)的抑制剂,近些年又发现wedelolactone可抑制肿瘤细胞生长并诱导其凋亡。
而喹啉酮及其衍生物因其特殊的含氮杂环结构,具有多种生物活性,本体或对其经过修饰后,可用于多种疾病的的治疗。
喹啉酮及其衍生物可作为医药或医药中间体,也可作为农药或农药中间体,在广泛的领域有其普遍的应用。
2. 研究的基本内容和问题
研究目标和内容 coumestan类化合物的功用很多,具有抗菌、止血、治疗肝脏疾病、植物保护作用及雌激素的作用,所以其合成具有重要意义。
可推测苯并呋喃丙喹啉酮类化合物同样具有一定生物活性。
本实验目的是在漆酶作用下的生成一系列苯并呋喃并喹啉酮类化合物,其间寻找全合成过程中最佳反应条件,利用红外以及核磁共振仪鉴定结构。
3. 研究的方法与方案
研究方法1、确定反应条件通过查阅文献,并通过多次试验调整优化,得到最佳反应条件2、底物喹啉酮类化合物的合成 以取代苯胺为原料,在无溶剂的条件下,加 热反应生成中间产物,再与多聚磷酸作用环合形成底物3、在漆酶作用下进行目标产物的酶催化合成4.分离目标产物通过柱层析法分离目标产物,通过试验确定目标产物的最佳分离条件,即确定洗脱剂的溶剂配比,提高分离效果。
5、产物鉴定通过红外谱图以及核磁共振谱图鉴定产物可行性分析1、底物香豆素以及喹啉酮除了上述合成方法外,国内外还有多种合成方法,比较成熟。
2、漆酶具有的使二酮与苯环之间形成呋喃环结构的氧化催化作用已见报道,所以这种方案具有可行性。
4. 研究创新点
尝试采用酶进行催化合成
5. 研究计划与进展
分三阶段: 1、从2012年12月到2013年1月 a.查阅相关文献 b.设计实验方案 2、从2013年3月到2013年5月 a.合成目标产物 b.鉴定产物3、2013年5月 a.撰写论文; b.进行毕业答辩。
