TGRL中间体的合成研究开题报告

1. 研究目的与意义

急性冠脉综合征（acute coronary syndrome,acs）已成为威胁人类健康的疾病。

血小板受体拮抗药作为抗血小板聚集药，在acs的治疗过程中发挥了重要作用。

目前，主要使用的血小板受体拮抗药为血小板细胞膜上adp受体亚型p2y12的阻断剂―噻吩并吡啶类药物。

2. 研究内容和预期目标

中间体Ⅰ：反应时间的优化（1、控制要求：35.0%<45.0% 2、9-11小时，时间少，反应不完全，产品收率偏低；时间久没必要）。

另外反应时间过长，很难保证相同的反应条件。

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3. 研究的方法与步骤

替格瑞洛的化学名称为：（1s,2s,3r,5s）-3-[7-[[(1r,2s）-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基-3h-1,2,3-三唑基[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊烷二醇[5],分子式为c23h28f2n6o4s，是新型环戊基三唑嘧啶类口服抗血小板药物。

结构式见图1。

替格瑞洛是选择性p2y12受体抑制剂，通过抑制新血凝块的形成，帮助患者降低动脉粥样化血栓形成事件的发生。

4. 参考文献

TGRL中间体Ⅰ:采用对比实验的方法，取5组试验，控制中间体Ⅰ反应时间分别为8、9、10、11、12小时，采用HPLC测定每组纯度，并对收率进行比较，得出最优反应时间。

TGRL中间体Ⅱ：采用对比实验的方法，取7组试验，反应保温温度分别控制在4、5、7、8、9、10、11℃，通过目视，HPLC检测每组纯度，同时计算收率，进行比较，得出最优保温温度。

5. 计划与进度安排

1、tgrl中间体Ⅰ：反应时间的优化1.1 采用平行实验的方法，测定相同反应时间的产品纯度及收率1.2 单周每日进行一次反应，对于反应时间过长的实验组，则单独选取时间进行试验。

并及时进行实验结果记录。

2 tgrl中间体Ⅱ：反应保温温度的优化2.1 双周每日在同一实验条件下同时进行实验。