1. 研究目的与意义
吖啶是一种含氮有机杂环化合物，具有三元环状共轭的结构特点及多种生物活性，可用于治疗肿瘤、疟疾、病毒、艾滋病等多种疾病，应用十分广泛，天然的吖啶和结构相似的蒽共存于煤焦油中。吖啶及其衍生物可应用于治疗肿瘤，疟疾，病毒等多种疾病。
吖啶及其衍生物主要因为其芳香结构体现出良好的生物活性，与dna有强的亲和性，1961年首次提出是插入引起了这种亲和性。有机插入剂在体内能抑制核酸合成，目前是临床上普遍的抗癌药物。虽然吖啶是潜在的dna插入抗癌试剂，有高的体内抗癌作用，但也有许多的毒副作用。
吖啶类化合物为具有各种药理活性的杂环化合物,广泛地应用于合成药物研究,目前吖啶类化合物的研究已扩展到具有抗癌活性的吖啶合成。一些吖啶衍生物在治疗癌症、肿瘤方面具有非常好的疗效。
2. 课题关键问题和重难点
新型吖啶类衍生物的合成及生物活性测定的关键及难点主要分为三个部分，一是三环吖啶母核的合成，二是新化合物吖啶类衍生物的设计与合成，三是进行生物活性测定时，癌细胞的培养与实验测定。
1.三环吖啶的合成
目前国内外对氨基酸和吖啶的合成报道较少，而氨基吖啶类化合物的合成方法大部分在苯酚中进行,通常认为在苯酚中的缩合会产生一个不稳定的中间化合物,经分解生成氨基吖啶。三环吖啶母核结构简单，但在母核上不同位置连接不同基团的作用以及合成方法都有很大的区别。所以在设计吖啶母核时要考虑到其抗癌活性，原料的选择和合成步骤的可行性。
3. 国内外研究现状（文献综述）
【摘要】：吖啶作为一种重要的杂环类有机化合物，由于其新颖的杂环化学、广泛的性质及其应用引起人们的极大关注。吖啶类衍生物具有多功能的生物活性，例如，抗菌、抗疟疾、抗癌等。本实验以2-溴-4-硝基苯甲酸甲酯和苯胺作为原料，经过三步反应合成吖啶三环母核，再进一步修饰母核，设计合成新型吖啶类衍生物，再后期做一些细胞毒性实验，以丰富现有的抗肿瘤药物的种类，具有重要的理论意义和研究价值。
【关键词】：吖啶类衍生物；抗肿瘤；生物活性；合成研究
1、吖啶的简介
4. 研究方案
以2-溴-4硝基苯甲酸甲酯和甲苯为起始原料，抽真空充氮气条件，在醋酸钯、x-phos两种催化剂的作用下，经过取代反应、去甲基、成环三步反应得到目标产物6位有一个硝基、9位有一个氯的吖啶三环母核粗品，再经过柱层析纯化得到纯品。
将吖啶三环母核的9位进行修饰，找出合适的反应通用条件，设计出一系列新型吖啶类衍生物。再通过氢谱、质谱和碳谱等确定其结构的正确性。
学习细胞培养过程，并熟练掌握。最后对新型吖啶类衍生物进行生物实验，测定其对癌细胞的影响及作用，筛选出具有抗癌活性的新型吖啶类衍生物。
5. 工作计划
第 1- 2周：熟识实验环境,接受安全教育。
根据课题搜索相关文献，学习相关化学软件的使用，如chemdraw和scifinder准备开题报告。
设计合成实验的步骤及方法，制定出详细的实验方案，并将实验所需的仪器安装检查好备用，练习熟悉基本的实验操作。
