1. 研究目的与意义
乳腺癌被誉为现代女性的头号杀手,据世界卫生组织估计,全球每年约有130万女性被确诊罹患乳腺癌,70万女性因其死亡。
尽管乳腺癌筛查有助于疾病的早期发现,但依然有大约10%的患者在确诊时就已经患有局部晚期或者转移性乳腺癌。
转移性乳腺癌的治疗并不容易,除了原位癌的手术以及辅助放疗,大部分病人还会接受多线化疗、激素治疗或者靶向药物治疗。
2. 课题关键问题和重难点
课题的关键问题结合大量国内外文献,通过不同的合成路线、同一路线不同的反应条件和同一反应条件不同后处理方法来进行合成实验。
艾日布林主要中间体合成的关键问题:(1)实验条件:实验条件决定了实验成功与否。
实验条件主要包含了原料选择(主要为物料纯度),反应当量的选择,溶剂体系选择,反应时间及温度,催化剂等的筛选(2)后处理方式:反应经过hplc/tlc中控确认反应到达终点后,需进行淬灭、分液、结晶、萃取等一系列后处理,不同反应后处理方式也各不相同,当然,同一反应后处理方式相同而顺序不同也会导致最终实验结果的不同,甚至会直接决定实验的成败。
3. 国内外研究现状(文献综述)
(一)、发展历程1985年uemura等从日本稀缺的海绵halichondria okadai 中分离出一种聚醚大环内脂, 是只含 c、h 和o的天然产物, 命名为软海绵素 b, 生物实验表明 对小鼠体内外癌细胞具有强效抑制作用。
后来发现在常见的海绵如 axinella、phakellia 和 lissodendoryx 科中也含有软海绵素 b, 缓解了深入研究抗癌机制所需的样品源。
美国国家肿瘤研究所(nci) 在60个癌细胞系做了系统的活性评价, 发现软海绵素b 的抗细胞增殖作用类似于已知的抗微管蛋白药物, 但生化机制不同。
4. 研究方案
通过大量文献分析,以不同的反应条件和同一反应条件不同后处理方法来进行合成实验。
从所得数据中对比选出最优反应路线、最优反应条件和最优后处理方法作为该化合物操作较易、收率较高和成本较低的最优工艺。
5. 工作计划
第14周:确定毕设课题,开始准备关于毕设的相关事宜。
收集相关毕设资料,理论,文献等,并对其进行相应的整理。
查阅文献的同时并仔细阅读文献的内容,做好开题报告。
