Peperomin E胺类衍生物的合成与体外抗肿瘤活性评价开题报告

 2023-01-03 15:07:21

1. 研究目的与意义

裂木脂素类(secolignans)化合物是首次发现于胡椒科(piperaceae)草胡椒属(peperomia)民间抗癌植物石蝉草(peperomia dindygulensis miq.)全草的一类特征性活性成分。

它是木脂素结构中一个c6-c3单元发生了开环断裂,然后重新连接,变为一个以二芳基丁内酯为母核的结构类型。

活性测试结果表明,该类化合物具有不同程度的抗肿瘤活性,其中又以含α-亚甲基-γ-丁内酯基团的peperomin e(简称 pepe)活性最强,化学结构参见图1。

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2. 文献综述

裂木脂素类化合物的药用活性的研究进展摘 要:从草胡椒属,荨麻属以及卷柏属植物中分离得到的裂木脂素类化合物,作为一类新型的木脂素类化合物,主要具备有抗肿瘤活性、抗炎活性、抑制血管生成以及抗hiv病毒的药用活性,拥有广阔的发展前景。

本文就裂木脂素类化合物的药用活性的相关研究进展进行了综述。

关键词:裂木脂素;药用活性;研究进展abstract: the secolignans are isolated from the peperomia pellucida, the nettle, and the genus selaginella. as a new class of lignans, they are activated in anti-tumor activity, anti-inflammatory activity, inhibition of angiogenesis and anti-hiv viral activity. they have a broad development prospects. in this paper, the progress of the study on the pharmacological activity of secolignans is summarized.key words: secolignans; pharmacological activity; research progress1.裂木脂素类化合物的研究背景裂木脂素类(secolignans)化合物是首次发现于胡椒科(piperaceae)草胡椒属(peperomia)民间抗癌植物石蝉草(peperomia dindygulensis miq.)全草的一类特征性活性成分[1],其母核结构类型为二苄基丁内酯,是由于木脂素结构中的一个 c6-c3单元发生了开环断裂,而后重新连接所形成[2]。

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4. 工作计划

2022年1月5日~2月20日:确定课题,收集并阅读国内外相关的文献资料,编写论文综述;2022年2月20日~3月10日:初步确定实验方法,准备实验所需的仪器和试剂,做好实验的前期准备;2022年3月10日~5月20日:进行PepE胺类衍生物的设计合成工作,并测试合成后的结构优化产物的活性;2022年5月20日~6月10日:整理所得实验数据,并进行实验数据分析,撰写毕业论文。

5. 难点与创新点

本课题首次对peperomin E进行胺类衍生物的设计合成,以期解决PepE分子中存在的溶解性差、生物利用度低的缺陷,通过Michael加成反应,将Peperomin E与胺类化合物反应,形成一系列PepE胺类衍生物(及其盐),合成的PepE胺类衍生物均为新化合物,其抗AML的活性未见文献报道,具有明显的新颖性。

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