莫西沙星侧链的新合成方法研究开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述）

莫西沙星是一种新型的广谱氟喹诺酮类药物，用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染(如社区获得性肺炎、急性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作以及皮肤和软组织感染) 的成人，具有抗菌活性强、抗菌谱广、不易产生耐药、对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等诸多优点。市场上对这种药的需求日益增加，如何更好更快的合成就成了我们研究的重点。莫西沙星在生产过程中，生产成本主要来自于其侧链（s,s）-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的合成，由于侧链是有手性的结构，原有工业化路线大多在生产后期要进行拆分，等到ss构型的产物，近一半rr构型因为无法转换而被废弃，所以如何提高莫西沙星侧链的产率，降低生产成本就是本次研究重点。

目前，莫西沙星侧链的合成路线有4条。

1. 以2,3-吡啶二羧酸（酯）为原料的大规模制备路线

2. 研究的基本内容与方案

（1）技术方案

1．吡啶二甲酸的酯化

3. 研究计划与安排

1-2周 完成文献查阅和开题报告

3-13周 工艺的研究及优化

4. 参考文献（12篇以上）

[1] 刘明亮 ， 魏永刚 ， 孙兰英 ， 等 .莫西沙星的合成 [j]. 中国医药工业杂志,2004,35（3）:129-131.

[2] kim w. j., park t. h., person n., et al. novel quinolonederivatives and processes for preparing the same：wo，199415938[p].1994-07-21.

[3] wang wei-bo, li qun. process for preparation of chiral 3 -aminopyrrolidine and analogous bicyclic compounds： wo，9822437[p].1998-05-28.