铜催化C-N/C-O串联反应用于2-芳基苯并恶唑衍生物的一锅法合成开题报告

 2021-08-14 18:34:39

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

许多具有药用价值的天然产物存在于动植物中,如双苯并恶唑天然产物uk-1[1],二价阳离子载体a23187[2]。

苯并恶唑类化合物是一类重要的杂环化合物,在制药领域中有着广泛的应用前景。

该类化合物具有显著的抗肿瘤[3]、抗炎[4]、抗hiv[5]、抗菌杀菌[6]以及褪黑素受体拮抗剂[7]等活性(如图1)。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

本课题采用2-碘-n-(2-碘芳基)苯甲酰胺与一系列胺反应,得到2-芳基苯并恶唑衍生物的合成方案(方案1)由于该反应的效率、在空气中的稳定性和经济可行性,过渡金属催化c-杂原子键的形成已经引起了广泛关注。

近年来,各种杂环化合物的合成已经采用钯或铜催化串列一锅c-x(x = n,o和s)键形成的方法。

本课题涉及铜催化的串联c-n/c-o的偶联反应,以形成苯并恶唑衍生物(p1),而不是二苯二氮杂卓(p2)(方案2)。

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