1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）
文 献 综 述穿心莲，俗称苦涩之王，是一种属于爵床科的药用草本植物。
穿心莲内酯又名穿心莲乙素、雄茸内酯[1-2]，是从沙地松的地上部分中分离处来的，在穿心莲中含量仅有2%左右，属二萜内酯类天然产物，最主要的用处是作为合成类似物的原料，其衍生物具有抗炎、抗菌、抗病毒（抗hiv活性）、抗高血压、抗血栓形成、抗肿瘤、免疫调节、保肝利胆等药理作用[3]，而且毒性小、价格低廉，特别是针对上呼吸道感染疗效显著，被誉为天然抗生素药物，在中国、泰国、印度和其他东南亚国家已经被广泛用于治疗病毒感染和传染性疾病[4]。
穿心莲内酯及其衍生物临床应用广泛：1、在抗病毒方面，穿心莲内酯及其衍生物能提高感染hiv病毒病人的cd4淋巴细胞水平，其琥珀酸单酯混合物具有明显抗hiv病毒活性，天然的穿心莲提取物与齐多夫定（azt）联合使用时，还可以增强azt抗hiv病毒的活性，具有协同作用[5-11]，另外，穿心莲内酯还是新型抗乙肝病毒药物[12]；2、在抗炎、抗菌方面，穿心莲内酯及其衍生物能够用于小儿肺炎、上呼吸道感染、类风湿关节炎、败血症等疾病[13-17]；3、在保肝利胆方面，由于水溶性差，限制了穿心莲内酯及其衍生物的临床用途，为此设计、合成了新型穿心莲内酯衍生物，水溶性得到了有效的改善，而且均表现出不同程度的改善肝酶（alt和ast）的活性作用，尤其是最有前途的化合物9d显著改善了肝酶活性，并且有着成为新药的高潜质[18]；4、在抗肿瘤活性方面，穿心莲内酯衍生物不仅对腺瘤息肉、结肠癌有着化学预防作用，还对舌癌、胃癌、乳腺癌、肺癌、皮肤癌、膀胱癌等有着药理作用[19-20]；5、在抗高血压、抗血栓方面，穿心莲内酯的结构中含有一种α，β-不饱和-γ-丁内酯的部分，经过一定的化学修饰后，能有效的用于治疗高胆固醇血症和高甘油三脂血症，对降低高血压、降低血栓发生有重要的药理意义[21]。
2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
一、 合成路线 二、 优化合成目标产物1. 影响合成反应产率的内因及拟采用手段通过广泛查阅文献，归纳总结，搞清楚反应物和反应试剂分子中原子的结合状态、键的性质、立体结构、官能团的活性，各种原子和官能团之间的相互影响及物化性质等。
2. 影响合成反应产率的外因及拟采用手段2.1. 配料比在广泛查阅文献后，确定参与反应的各种物料之间物质的量之间的比例。
2.2. 溶剂溶剂主要作为化学反应的介质，反应溶剂性质和用量直接影响反应物的浓度、溶剂化作用、加料次序、反应温度和反应压力。
