大黄蒽醌结肠靶向速释微丸的制备文献综述

大黄通便速释靶向微丸的研究 蒽醌类成分是大黄的重要有效成分。

蒽醌类成分包括结合蒽醌和游离蒽醌，其中泻下通便的有效成分是结合蒽醌，可能的机理是其被肠菌酶转化为游离蒽醌而发挥药效，游离蒽醌泻下活性很弱主要是其在胃和消化道的分解。

本课题拟以游离蒽醌为活性成分，研制出大黄通便肠靶向制剂，增强泻下效果。

游离蒽醌因极性小，水溶性差，通过做成速释微丸，提高溶出度和溶出速度，从而改善其生物利用度。

本课题拟验证大黄发挥泻下作用的活性成分，探讨其发挥药效的可能机理，确定活性物质以后，摸索其做成微丸的工艺，建立相应质量标准。

本研究拟从以下几方面展开：（1）高效的提取游离蒽醌和结合蒽醌，得到游离蒽醌和结合蒽醌提取物。

（2）分离纯化游离蒽醌和结合蒽醌，分别通过泻下效果、小肠推进试验、成分在脏器的残留检查，验证两者的药理活性和发挥药效的可能机理。

（3）微丸制备工艺的研究。

文献综述一、大黄简介及泻下活性成分和可能的机理大黄为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎[1]。