恶性肿瘤是当今世界严重威胁人类生存和健康的疾病之一，目前世界各国都投入了大量的人力物力来推进抗肿瘤药物的研究。肿瘤外科学、肿瘤放射治疗学、肿瘤化学治疗学构成了现代肿瘤治疗学的三大支柱。随着现在科研水平的不断提高，抗肿瘤药物的研发也有了很大的进展。
抗肿瘤药物是指抗恶性肿瘤药的药物，又称抗癌药。目前的抗肿瘤药按作用靶点可以分为以DNA为作用靶点的药物，包括直接作用于DNA、破坏其结构和功能的药物，如烷化剂；干扰DNA和核酸合成的药物，如抗代谢物；以有丝分裂过程为作用靶点的药物，如某些天然抗肿瘤活性成分。
下面对常见种类的抗肿瘤药物做出简要介绍。
一、生物烷化剂
生物烷化剂这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类等）中富电子基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应，形成共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。按化学结构分类，主要包括氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯之类等。生物烷化剂属于细胞毒类药物，该类药物再抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其他增生较快的正常细胞，如骨髓细胞、肠上皮细胞和毛发细胞等也产生抑制作用，会产生许多严重的副作用，如恶心、呕吐、骨髓移植、脱发等。同时易产生耐药性而明显降级甚至失去治疗作用。
二、抗代谢药物
抗代谢药物只要是通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死忙。抗代谢物结构上的显著特点是与代谢物相似，大多数抗代谢物正是将代谢物的结构做细微的改变而得到的。例如利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H、S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。常用的抗代谢物有嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物等。抗代谢物的抗肿瘤谱相对于烷化剂比较窄，临床上多用于治疗白血病、绒毛膜上皮癌，对某些实体瘤也有效。
三、抗肿瘤抗生素
抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。现已发现的抗肿瘤抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰其模板的功能，为细胞周期非特异性药物。抗肿瘤抗生素主要有多肽类抗生素及蒽醌类抗生素两大类。
