西洛他唑胶囊的工艺改进文献综述

一、研究背景

西洛他唑（化学名：6-[4-(1-环己基-1H-戊四唑(5`))丁氧基]-3，4-二氢-1H-喹诺酮)是日本大冢制药公司研制，并于1998年上市。西洛他唑为抗血小板药，通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内环磷腺苷酸的浓度，在心血管疾病的治疗中发挥着扩张血管、抗血栓、抗血小板等多重作用。临床常用于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等缺血性症状。

现代医学中，用抗血小板药物治疗心脑血管疾病已经成为一个热门方法，各类抗血小板药物在临床上的应用，显著的减少了心血管疾病及外周血管病变导致的严重后果。西洛他唑作为抗血小板类药物，在临床上的使用量也非常大。随着心脑血管疾病的发病率持续升高，西洛他唑的需求量也会持续上升，所以其市场也很广阔。

二、现存问题

西洛他唑味苦，微溶于水。目前，增加其溶出度，提高其生物利用度，是生产中需首要解决的问题。为了提高西洛他唑的溶出度，辅料、溶出介质的合理选择在处方筛选中需着重考察，对于生产来说，在能够提高溶出度的基础上，采用简易的工艺流程，这不仅可以提高生产效率，还可以减少成本。

三、研究目标

1.改善西洛他唑体外溶出度，并与原研制剂对比，提高两者溶出行为的相似性。

2.优化生产工艺，制定简易实用的工艺流程。

3.对西洛他唑胶囊的溶出行为进行深入的研究。