钯催化取代噻唑导向的苯甲酰基化方法学研究文献综述

芳基酮结构是一类重要的合成中间体，易于进一步官能团化，因此在天然产物以及活性化合物的合成中发挥不可替代的作用。

合成此类结构常用傅克酰化反应，但传统的 Fried-Crafts 酰化反应中金属卤化物的使用导致了一些棘手的问题,即必须加大催化剂的用量,这些问题的产生与一些稳定的配合物有关,而这些配合物是从酮类产物和金属卤化物自身的某些变化中形成的。

解决办法通常需要对这些配合物进行水解,但同时也造成了催化剂的损失和大量腐蚀性废水的产生。

基于这些原因,寻找新的更为有效的酰基化方法成为化学家们研究的热点。

由于芳基酮结构的形成其本质是C-C键的形成，金属催化的C-C和C-杂原子偶联是构建新的结构片段直接有效的方法。

一般而言，金属催化的偶联反应是通过有机卤代物或者类似物与相关底物反应实现（图1，左），如有机化学家熟知的经典反应Heck 反应，Kudama，Stille，Negishi， Suzuki-Miyaura,，Hiyama偶联，TsujiTrost 烷基化， Buchwald-Hartwig 氨基化和Ullmann偶联等等。

但是此类C-C和C-杂原子偶联成键都需要有机卤代物或者类似物的参与，通常价格昂贵而且极易造成环境污染。

因此有机化学家将此领域的研究重点转向碳-氢键的直接官能团化（图1，右）。

图1众所周知，作为有机化合物中最基本的化学键之一，断裂典型的C-H键所需的能量（Bond Dissociation Energy， BDE）很高，而且由于碳原子和氢原子的电负性相近，使碳-氢键呈现相对稳定而且极性很小的基本结构特征。