6-氨基黄芩素的简便合成文献综述

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

一、课题背景：

芳胺作为一类重要的基团广泛应用于荧光探针、医药和农用化学品工业等。许多药物含有芳香胺片段。作为黄芩中活性成分，黄芩素(Baicalein)具有多种药理活性，而其酚羟基作为一种氢键供体(Hydrogen bond donor, HBD)能够和多种靶点相结合进而发挥其生物活性作用。考虑到氨基作为羟基的生物电子等排体也具有HBD特性。许多科学家利用此特性成功合成出很多具有生物活性的氨基黄酮类化合物。

制备氨基黄酮常用的方法是通过还原硝基黄酮。由于硝基黄酮难以获得，此方法的应用受到了很大的限制。因此，开发一种能够直接将黄酮酚羟基转化为氨基的方法对氨基黄酮衍生物的合成和活性研究具有重要意义。

二、拟研究的问题：

本课题拟利用芳环酚羟基上碳原子的亲电性，采用芳香环亲核取代反应直接将黄酮酚羟基取代成氨基类化合物，无需使用任何金属催化剂等。并尝试合成黄酮芳香伯胺类化合物，为进一步的生物活性研究做基础。

三、采用的研究手段：

1. 采用芳香亲核取代反应由酚羟基制备氨基。

2. 通过引入苄胺，再探索脱去N-苄基方法，比如：Pd/C-H₂, NH₂NH₂, Pd/C-HCONH₄和DDQ等从而得到芳香伯胺化合物，为进一步的结构改造提供底物。

3. 通过硅胶柱层析手段，对反应产物分离纯化，获取目标化合物。