雷公藤甲素抗卵巢癌的靶点研究文献综述

 2023-03-05 21:12:23

雷公藤甲素抗卵巢癌的靶点研究摘 要:雷公藤甲素对卵巢癌体外培养细胞及体内实体瘤均有显著的抑制作用,综合近年来国内外对雷公藤甲素抗卵巢癌的最新研究结果,对雷公藤甲素抗卵巢癌的研究进展及作用靶点识别研究方法和相关计算机模拟技术进行综述。

关键词:雷公藤甲素;卵巢癌;作用靶点;分子对接Targets Research on ovarian cancer treated by triptolideQian XiaoqiAbstract:Triptolide can inhibit the proliferation of ovarian cancer cells in vitro and in vivo. Having combined the latest literatures on the effects of triptolide on ovarian cancer domestic and abroad, this article reviews the recent research advances in the anti-ovarian cancer activity of triptolide , research methods of target recognition and some computer simulation technique.Key words:triptolide;ovarian cancer ;Target protein;Docking卵巢癌是女性生殖器官常见的肿瘤之一,发病率占妇科恶性肿瘤的 22.9%,仅次于子宫颈癌和子宫体癌而居第三位。

就目前国内外临床资料统计,其 5 年生存率仅 25% ~ 30%[[[] Poveda VA, Casado H A, Cervantes R A, et al. Treatment guidelines in ovarian cancer. Clin Transl Oncol, 2007, 9(5): 308-316.]]。

药理研究表明,雷公藤有显著的抗肿瘤、抗炎以及免疫抑制活性, 其主要活性成分为雷公藤甲素(Triptolide)、雷公藤红素(Celastrol)、 雷公藤乙素(Tripdiolide)等[[[] Milanova R, Han K , Moore M . Oxidat ion and glucose conjugat ion of synt hetic abietane diterpenes by Cunninghamella sp .Ⅱ.N ovel rout es t o the family of dit erpenes from Tripterygium w ilf ord ii . J N at Prod , 1995 , 58 : 68-73]]。

雷公藤甲素(Triptolide, TPL)又叫雷公藤内酯醇,是一种环氧二萜类化合物。

雷公藤甲素对不同来源的肿瘤细胞,包括乳腺癌、前列腺癌、肝癌、胃癌等,都表现出较强的细胞毒作用[[[] 周兆丽,缪泽鸿. 缺氧诱导因子F一a1表达上调与雷公藤甲素对人卵巢癌SK-KO-3的细胞毒性作用相关[A].2009医学前沿论坛暨第十一届全国肿瘤药理与化疗学术会议[C].昆明:医药卫生科技,2009.229-229]]。

近年来,TP对妇科肿瘤的作用引起了国内外学者的关注,体内外研究表明TP可显著抑制卵巢癌细胞的生长,并可抑制耐顺铂细胞株的生长。

1.雷公藤甲素1.1雷公藤甲素抗卵巢癌作用雷公藤甲素抗肿瘤具有抗肿瘤广、多靶点、多途径、等优点[[[] 董志华. 雷公藤甲素的抗肿瘤活性研究[J]. 实用临床医药杂志, 2011, 15(1):36-38.]]。

自从Kupchan等首次发现TP的抗肿瘤活性并将其作为抗白血病药申请专利以来,国内外的学者对TP进行了大量研究[[[] 骆永伟, 施畅, 廖明阳. 雷公藤甲素抗肿瘤作用机制研究进展[J]. 中国中药杂志, 2009, 34(16):2024-2026.]]。

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