抗癌新药LOXO-101手性中间体的合成研究文献综述

 2023-03-06 20:42:51

文献综述:手性药物的合成研究进展摘要:在当今的医药领域中,有半数以上的药物都是手性分子,手性制药更是医药行业的前沿领域。

对于手性药物,它的两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性,一个异构体是有效的,而另一个异构体可能是无效甚至是有害的,所以疗效高、毒副作用小、用药量少是当前药物研究的发展趋势。

手性药物中间体的用途是用来合成手性药物[11]。

关键词:手性分子;异构体;手性中间体;医药领域。

据有关机构调查,目前世界上正在开发的 1200 种药物中,有 816种属于手性药物,其中 612 种以单一对眏体开发,204 种以消旋体开发,非手性的仅有384种。

而手性分子的一对对映异构体往往一个有疗效,而另一个可能会有严重的毒副作用。

但它们又象人们的左右手一样,非常相似,极难区别。

因此,美国 FDA1992 年已发布了手性药物指导原则,要求所有在美国上市的消旋类新药生产者均需提供报告,说明该药物中所含一对对眏体各自的药理作用、毒性和临床疗效[5]。

故此也说明了手性合成、手性识别、手性拆分的重要性。

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