微粒体前列腺素合成酶-1（mPGES-1）抑制剂的研究进展【摘 要】前列腺素E2（PGE2）是人体内一种重要的脂质代谢产物，存在于各种组织和器官中，与炎症、疼痛、癌症等一系列病理生理过程密切相关。
mPGES-1是催化合成PGE2的一种重要的诱导型酶。
由于COX酶抑制剂严重的副作用，mPGES-1才作为一种潜在的抗炎靶点被人们所重视。
但由于mPGES-1蛋白结构及作用机制尚未完全阐明，文献报道的抑制剂结构类型多变，目前仍没有选择性mPGES-1抑制剂上市。
目前所报道的mPGES-1抑制剂主要是动植物中天然产物，人体内源性的脂质代谢产物和人工合成的化合物。
本综述主要介绍mPGES-1蛋白的的生物学研究及已报道的具有mPGES-1抑制活性的化合物。
【关键词】炎症；微粒体前列腺素合成酶-1；前列腺素；抑制剂1.研究背景1.1花生四烯酸代谢途径和非甾体抗炎药前列腺素是体内一种重要的脂质代谢中间体，与炎症、癌症等疾病的发生发展密切相关。
1膜磷脂在磷脂酶A2的催化作用下释放花生四烯酸，紧接着花生四烯酸在COX-1/2催化下经环氧化、过氧化生成PGG2和PGH2等内过氧化物，随后在相应的组织和细胞中继续代谢生成不同的前列腺素和血栓素，发挥特定的生物功能。
这条经典的代谢途径已经指导以阿司匹林、昔布类为代表的非甾体抗炎药的研发。
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