富马酸替诺福韦二吡呋酯的工艺研究文献综述

 2023-03-09 17:34:54

艾滋病(获得性免疫缺陷综合征,AIDS)是人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的传染性疾病。

AIDS病毒流行全球,严重影响人类健康。

目前临床上常用的抗HIV的药物可分为核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂、免疫调节药物等。

其中大部分一线药物由大型跨国公司研发,由于对药物专利的垄断,导致药物上市后价格十分昂贵,给患者带来了沉重的经济负担。

富马酸替诺福韦二吡呋酯(简称TDF)是一种新型的核苷酸类逆转录酶抑制剂,主要用于HIV病毒的治疗。

原研商品名称为:Viread。

TDF是由Gilead公司开发,于2001年10月26日经由美国FDA批准上市。

通过对原研片的研究,仿制出与原研片药学及药效学等效的药物。

一基本信息1. 名称:富马酸替诺福韦酯英文:Tenofovir商品名:Viread2. CAS号:147127-20-63. 分子量:287.21234. 分子式:C9H14N5O4P5. InChI Key:SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N(国际纯粹与应用化学联合会给出的一个一种化学结构的唯一识别码)6. 分子结构图: 二、理化性质1. 外观:富马酸替诺福韦酯是白色至灰白色的结晶性粉末,2. 溶解性:二甲基甲酰胺:428mg/ml;乙酸异丙酯-水(1:1,v/v)、甲醇、乙醇、乙酸异丙醇和去离子水(pH3.3):15~100mg/ml;二氯甲烷、二乙醚和己烷中,具有低溶解度。

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