【摘要】:SX-002为beta;受体阻滞剂,对支气管和血管平滑肌的beta;1-受体有高亲和力,从而使血管扩张,血压降低。
适用于高血压、冠心病、及中度至重度慢性稳定性心力衰竭等症。
本文对SX-002的药理作用、毒理作用、药代动力学等方面进行了综述,以期对SX-002的进一步研究提供科学依据。
【关键词】:SX-002;药理作用;毒理作用;药代动力学The structure of SK-022, the research progress of pharmacological effects and its pharmacokineticXu Yang(College of Pharmacy,Nanjing University of Chinese Medicine Education College,Jiangsu Taizhou 225300)Abstract :SK-002, called concor goods, this product is a beta blockers, bronchial and vascular smooth muscle of beta 1 - receptors with high affinity, so that the blood vessels, lower blood pressure. Suitable for high blood pressure, coronary heart disease, and stability of moderate to severe chronic heart failure, etc. In this paper, the SK-022 of pharmacological effects, toxicology, pharmacokinetics, etc were summarized, in order to SK-002 will provide a scientific basis for further research.Key words: SK-002 , Pharmacological effects; Toxicology; pharmacokinetic引言SX-002由德国默克公司于1978年研制成功,1986年以后相继在德国、瑞士、法国、美国、日本、中国以消旋体上市,目前已成为beta;肾上腺素能受体阻滞剂用于治疗高血压、心绞痛及心动过速的首选药物之一[1,2]。
1.SX-002简介1-1基本信息SX-002,商品名:康可、博苏、洛雅,化学名称:1-[4-[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]-甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐,分子式:(C18H31NO4)2C4H4O4,分子量:766.96,其结构式如图1-1 图1-1SX-002本品为白色粉末;无臭。
本品在水中极易溶,在丙酮中微溶,在乙醚中不溶。
1-2鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解,加高锰酸钾试液1~3滴,紫红色应褪去,并有棕黄色沉淀生成。
(2) 取本品,加水溶解并分别稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液A和每1ml中约含0.01mg的溶液B,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,溶液A在271nm的波长处有最大吸收;溶液B在223nm的波长处有最大吸收。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集859图)一致。
1-3检查酸度 取本品0.50g,加水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为6.0~7.0。
