1. 研究目的与意义
癌症严重危害人类的健康,长期以来,虽然大量的抗肿瘤药物问世,但癌症的复发率、死亡率以及药物耐药性依然居高不下。近年来,随着靶向药物的问世,给广大癌症患者带来了新希望。但是,目前问世的靶向药物往往价格高昂,难以为广大人们群众所承受。因此,从天然产物中找寻高效的抗肿瘤活性成分成为研究热点和重点。
苍术是一种传统中药,药用历史久远,具有润脾、祛湿等作用功效。近年来,大量的药理和天然产物研究显示:苍术具有抗肿瘤活性。茅术醇,属螺环倍半萜类化合物,主要存在于苍术、白术等中草药中,是其重要的挥发油成分之一。而且苍术、白术近年来在抗肿瘤临床中也被大量使用,如白术配方药物:参苓白术散、扶正固本汤等[6,7]。体内动物模型中,同样证实苍术和白术的抗肿瘤活性:Na-bangchang等人在胆管癌小鼠模型中证实苍术的抗肿瘤增殖活性[8];白术挥发油提取物可有效抑制小鼠H22肝癌血道的转移[9]。天然产物化学相关研究显示:苍术、白术的抗肿瘤活性主要来自于其挥发油成分,如茅术醇、苍术内酯等。苏小梅等[10]研究发现苍术内酯Ⅰ在肺癌A549细胞中作用,能促进细胞凋亡,实现肿瘤抑制;苍术内脂Ⅱ在黑色素瘤细胞B16中可以促进细胞的凋亡[11]。最新报道显示苍术内酯I,可增强紫杉醇的化疗敏感性,改善紫杉醇的耐药现象[12]。近年来,研究显示茅术醇具有较好的抗肿瘤活性,但其在苍术中存在同分异构体等物质的干扰,特别是桉叶醇,其分子量与茅术醇一致,互为同分异构体,使其分离较为困难。因此,本论文旨在采用索氏提取、硅胶柱分离、LH-20纯化等多技术方法,从苍术中分离提取茅术醇。
2. 研究内容和预期目标
本论文的主要研究内容如下:
1、采用索氏提取获得苍术粗提物,石油醚、乙酸乙酯等溶剂进行萃取,浓缩;
2、硅胶柱层析分离,薄层检测所收集组分;
3. 研究的方法与步骤
1、采用有索氏提取、超声、渗漉等提取方法获得苍术粗提物,石油醚、乙酸乙酯等溶剂进行萃取,浓缩;
采用乙醇索氏提取,回流4~5次,得浓缩液;浓缩液以二倍水稀释,药液:石油醚=1:2萃取,连续萃取三次,合并石油醚萃取液。真空旋转蒸发,回收石油醚,浓缩并干燥药液,制成浸膏备用。
2、硅胶柱层析分离,梯度洗脱,收集组分;
4. 参考文献
1.zhipeng l i, li x u, xue t, et al. clinical observation on 50 cases of advanced gastric carcinoma treated with shenling baizhu powder(参苓白术散) combined ts chemotherapy regimen[j]. journal of traditional chinese medicine, 2016.
2.guo h, liu j x, xu l, et al. traditional chinese medicine herbal treatment may have a relevant impact on the prognosis of patients with stage iv adenocarcinoma of the lung treated with platinum-based chemotherapy or combined targeted therapy and chemotherapy.[j]. integrative cancer therapies, 2011, 10(2):127.
3.赵晖. 十全大补汤及其变方的hplc分析及抑制肿瘤转移作用[j]. 国际中医中药杂志, 2000(3).
5. 计划与进度安排
2022-2022-1学期第17-20周-2022-2022-2学期第1-4周(2022.11.25-2022.03.31)查阅文献,完成开题报告的撰写。对苍术进行粗提;
第5-6周(2022.04.01-2022.04.15)硅胶柱层析,薄层检测;
第7-8周(2022.04.16-2022.04.29)lh20层析柱纯化,薄层检测;
