1. 研究目的与意义
氮杂螺环结构是天然产物中的一类重要母核,广泛存在于自然界的生物碱中,这类生物碱具有重要的生理活性和药用价值。
螺环类化合物本身具有特殊性:分子量较小,空间体积较大,计算机模拟显示包含这类药物模板的分子常常具备各种各样的药物活性,而氮原子是良好的修饰位点,很容易导入分子片段,得到具有更高活性的化合物。氮杂螺环化合物在材料、医药、化工和催化领域应用前景广阔,而自然界存在的氮杂螺环化合物远远不能满足社会需求,故合成氮杂螺环化合物的研究意义重大,对它们的合成研究一直是国际上关注的具有挑战性的课题。
在2-oxa-5,8-diazaspiro[3.5]nonane-8-carboxylicacid,1,1-dimethyiethylester合成实验中,由pb00081作为起始原料,经历了取代、加成、还原等一系列反应类型,并用了旋蒸、萃取、分液、过滤、重结晶、淬灭、上釜等实验操作方法,充分体现了对化学方面理论与实际知识的综合运用。
2. 课题关键问题和重难点
经过参考相关文献和查阅相关资料,我们设计出了合理的合成路线,预测在实验过程中可能会遇到如下关键问题及难点:
1.
3. 国内外研究现状(文献综述)
国内外文献对2-oxa-5,8-diazaspiro[3.5]nonane-8-carboxylicacid,1,1-dimethyiethylester产品的合成方法的研究报道很少,本文通过查阅文献并结合国内外已有的氮杂螺环的相关合成路线,并参考类似的化合物的合成路线,分析其优点与不足。
合成路线1:
4. 研究方案
通过对以上合成路线的讨论,本实验采用合成路线2来合成产物。
以尽量少的反应步骤高效快速地合成目标产物,并且综合考虑到合成路线长度、成本、时间、总产率、操作及环境等因素,选择了该条合成路线。此路线由81作为起始原料,经历了取代、加成、关环,还原等一系列反应类型,并用了旋蒸、萃取、分液、过滤、重结晶、淬灭、上釜等实验操作方法,充分体现了化学方面理论与实际知识的综合运用。而且,该路线的合成步骤较短,原料便宜易购买,实验所需时间较短,各步骤反应的收率都还好,实际综合经济性最好,可操作性最高。
5. 工作计划
1号16-1月23号:查阅和翻译毕业设计课题相关文献,收集企业相关资料,撰写开题报告,并提交指导教师。
1月24号-2月22号:完成文献翻译,提交指导老师修改;修改并完善开题报告,然后进入设计
论文写作阶段,指导教师全程跟踪指导完成开题报告,进入设计论文写作阶段,开始实验。
