具有抗包虫病中药有效成分的提取及分离(二)文献综述

 2022-12-26 15:47:06

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一:研究目的以及意义

近年来,呋喃[2,3-b]喹啉类化合物抗肿瘤作用引起了人们的关注。有文献报道的前期实验研究表明,白鲜碱(图 1)可在体外有效抑制多种类型的肿瘤及其多药耐药细胞增殖而没有明显的毒副作用,尤其是对乳腺癌细胞表现出较高的敏感性,且其生物利用度高,具有良好的细胞膜透性、广泛的肝代谢和快速清除能力。

以紫杉醇为代表的微管蛋白抑制剂是最有效的抗肿瘤药物之一,但传统的微管蛋白抑制剂常被迅速发展的肿瘤多药耐药所干扰,这也成为临床治疗面对的棘手问题。近年来,一些天然小分子微管蛋白抑制剂不但表现出活性高、毒性低、生物利用度好等特点,而且往往不是多药耐药泵的底物,因而对多药耐药肿瘤细胞也有效[13]。对该类小分子化合物的结构修饰研究已成为寻找高效的多药耐药蛋白抑制剂从而提高乳腺癌化疗效果的重要途径之一。

癌症是影响人类健康与寿命的主要疾病,现已成为全球重要的公共卫生问题之一。根据《全球癌症报告》显示,2018年全球预计新增1810万例癌症病例,死亡人数达960万,全球癌症负担进一步加重。在女性中,女性最常罹患的癌症是乳腺癌,同时也是女性因癌症死亡的首要原因。乳腺癌的发病率(24.2%,即女性乳腺癌占总病例的24.2%)和死亡率(15.0%,即女性乳腺癌死亡约占所有癌症死亡的15.0%)最高。

抗肿瘤药又称为抗恶性肿瘤的药物,目前抗肿瘤药正从传统的非选择性单一的细胞毒性药物向针对机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物发展,抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。而抗肿瘤药物研究模式主要有两种,一种是从头开始研究,即针对某一靶点开展的药物研究;另一种是从天然产物中寻找活性成分,或者是以天然产物为先导物通过结构改造或者类似物的合成等经典的药物化学的研究方法寻找活性更好的化合物[12] 。总体来说,天然产物成分往往具有独特的分子结构和生物活性,并在自然界分布广泛,研究的周期远低于从头开始研究,从而使得其越来越受到人们的重视。

因此,对其结构进行优化改造,寻找新型高效抗肿瘤且副作用低的呋喃[2,3-b]喹啉类衍生物无疑具有重要意义。

二:【拟研究或解决的问题】

目前,对呋喃[2,3-b]喹啉类衍生物关于改造和活性少有报道,而在合适的位置引入侧链将对衍生物与靶点的结合能力产生影响。因此有必要对其进行结构修饰、研究其构效关系,从而提高抗肿瘤活性,发现活性强、生物利用度高的化合物。

三:【采用的研究手段及文献综述】

剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付

发小红书推广免费获取该资料资格。点击链接进入获取推广文案即可: Ai一键组稿 | 降AI率 | 降重复率 | 论文一键排版