海洋放线菌代谢产物吩嗪类化合物合成研究文献综述

1.研究目的及意义：现阶段，癌症被认为是人类最难攻克的健康问题之一。

科学家积极地寻找能够抑制或杀死癌细胞的新型药物。

自然界是一个巨大的化学分子库，其中许多天然物质具有抗癌活性，分离天然产物是我们获得抗癌药物先导化合物的重要途径，而这其中微生物代谢产物是最重要的来源之一。

通过对海洋放线菌BM-17发酵产物的分离，我们发现了天然产物N-（2-羟基苯基）-2-吩嗪胺具有抗癌活性，因此我们以2-胺基吩嗪为母核，对天然产物进行改造，合成了一系列新型化学实体，并对其抗癌活性进行体外检测，从而希望能够得到新型抗癌药物。

2.研究主要内容（1）验证中间体2-胺基吩嗪合成途径以确定合适的反应条件并计算产率（2）研究确定中间体2-胺基吩嗪的分离纯化方法（3）验证2-胺基吩嗪酰基取代方法以确定合适的反应条件并计算产率（4）测定各个2-胺基吩嗪衍生物的体外抗癌活性，并进行对比及评价3.研究手段及步骤（1）查找阅读文献，查找2-吩嗪胺合成途径及分离方法。

（2）以2,4-二硝基苯胺为原料，Pd/C为催化剂，乙酸乙酯为溶剂，催化加氢生成N-苯基-2,4-二胺基苯胺，THL检测确定反应是否进行完毕 。

（3）将上述产物干燥后，以硝基苯为溶剂，并加入无水硫酸镁，反应关环生成2-胺基吩嗪，THL检测确定反应终点。

（4）收集产物，通过柱层析硅胶柱，通过梯度洗脱，收集目的产物2-胺基吩嗪。

干燥并计算产率。