四元螺环片段的合成及其对吉非替尼的 结构修饰文献综述

摘要： 癌症仍在威胁人类健康。

目前，靶向抗肿瘤药已经成为研究热点，但仍存在高毒性，耐药性等缺点。

螺[3,3]庚烷（四元螺环）类化合物，结构稳定，药物活性好，应用前景广泛，因此合成低毒性且疗效好的四元螺环并对吉非替尼进行结构修饰，即可得到更加优越的新药。

本课题合成新型四元螺环，并利用这些四元螺环对EGFR酪氨酸酶抑制剂吉非替尼进行结构修饰，以期得到新型EGFR酪氨酸酶抑制剂。

关键词：靶向抗肿瘤药；四元螺环；吉非替尼1、癌症的现状 社会在进步科技在进步，然而癌症的死亡率依旧在上升。

恶性肿瘤( 癌症) 是导致人类死亡的主要原因之一。

现今，肿瘤已经成为一种严重威胁人类健康的常见疾病。

据世界卫生组织（WHO）发布的《2014 年全球癌症报告》称，2012 年全球新增约1 400 万例癌症病例，预计2025年全球新增癌症病例数约为1900万，今后几十年人数将逐步上升，同时死亡亡人数也在逐步飙升癌症的发生是非常多复杂的因素综合造成(基因的突变，不良的生活方式，饮食，甚至有报道说心理因素也与癌症的发生、发展有一定关系）[[[] ]]癌症治疗是一个极其漫长艰难的过程。

目前在我国乃至全世界，癌症已成了导致人类死亡的第二大原因，其致人死亡率仅次于心脑血管病。