桦木酸衍生物的合成与表征开题报告

 2021-08-08 14:05:29

1. 研究目的与意义

桦木酸,又名白桦脂酸,是一类五环三萜类化合物。

桦木酸及相应的衍生物具有抗癌、消炎、抗败血病、抗拒疾、抗病毒、抗菌、抗虫等显著生物活性,且没有合成药品的毒性和耐药性。

由于其来源广泛,更基于其衍生物在抗肿瘤和抗艾滋病领域优越的活性和作用机制,以及微乎其微的生理毒性,越来越多的研究者尝试对桦木酸进行结构修饰和改造,以求提高其生理药用活性从而达到成药的要求。

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2. 国内外研究现状分析

1,直接提取法 直接提取法就是不经过任何化学合成的过程。

釆用不同的溶剂将桦木酸从不同的植物中提取出来。

carcache-blanco等用甲醇:水=9;1的混合溶剂将的树皮浸泡来提取桦木酸。

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3. 研究的基本内容与计划

研究内容: 1.查阅相关文献,对桦木酸结构、分离方法、结构表征及化学合成等国内外研究背景写出综述报告。

2.桦木醇c-3位和c-28位各有一个羟基,c-29位是末端双键,需实现c-28和c-29位的氧化,分别得到相应的桦木醛中间体。

需要避免c-3位的氧化成酮,甚至进一步破坏a环氧化为二羧酸; 3.在上述工作基础上,制备桦木酸衍生物,采用氨基咪唑类化合物与桦木醛进行反应以及亚磷酸酯经过knoevenagel缩合、脱羧以及膦酰化多米诺反应获得一系列新化合物,对其机理进行探讨,进一步分离纯化。

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4. 研究创新点

特色与创新针对桦木醇c-28、c-29位进行结构修饰,评价桦木醇咪唑及β-羰基膦酸酯类衍生物的抗氧化和抗肿瘤构效关系,对比分析不同修饰位点对其活性的影响。

不仅能有效解决传统的氧化反应中,氧化产物不易控制,得到醇、醛、羧酸以及环氧化合物等结构,产物组成复杂,产率低且难以分离等缺点。

1.针对桦木醇c-28、c-29进行修饰,首次提出向萜类五环骨架中引入五元咪唑杂环,筛选不同的氧化条件,实现c-28、c-29两个位点的选择性氧化,得到桦木醛中间体;再利用伯羟基、仲羟基、咪唑等基团的活性,设计合成桦木醇咪唑类衍生物。

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