冰片基唑类衍生物的合成及性质研究开题报告

1. 研究目的与意义

冰片是一种天然手性化合物，可用作合成新型功能有机化合物的手性源。

冰片具有许多药理活性及作用，如镇痛、消炎、抗菌等。

唑类化合物广泛存在于天然植物当中，是染料、香料、医药等产品的中间体，也是一类重要的含氮的杂环化合物，其许多衍生物具有良好的医药和农药生物活性、杀菌抑菌活性，主要用于合成新型农药和医药。

2. 国内外研究现状分析

[药效学研究]1、促进药物吸收作用1.1促进药物透过血脑屏障冰片能促进某些药物透过血脑屏障1.2促进药物透皮吸收冰片具有促进其他药物透度吸收的作用王原等实验证明：冰片是曲安缩松的皮肤助渗剂．能增加曲安缩松透皮吸收率。

冰片广泛添加于各种外用制剂中，研究冰片对其他药物透皮吸收的影响，有助于了解冰片对这些制剂的配伍效应(药效、毒性)，从而兴利除弊，提高临床疗效。

1.3提高其他药物的血药浓度和生物利用度冰片能促进四甲基毗嗪的吸收，从提高其血药浓度和生物利用度。

3. 研究的基本内容与计划

内容：以冰片为手性助剂合成新型冰片基唑类衍生物和其性质。

从来源和价格上看，冰片是一种有效的手性助剂，具有较大的应用价值。

参考苯并咪唑类、噁唑类化合物合成方法展开研究。

4. 研究创新点

冰片及唑类化合物均表现出非常有趣的生物活性，但是有关以冰片为手性助剂合成新型冰片基唑类衍生物和其性质的研究并不多。

噁唑(异噁唑)及其衍生物在农药和医药领域是一类重要的活性物质，具有广谱的生物活性，如杀虫、除草、抗癌、抗菌、抗寄生虫等。

1999年安德森等合成具有抗菌活性的含有噁唑烷酮的磺内酰胺和磺内酯衍生物，通过实验发现，此类化合物能够用于治疗(或抗争)人或其它温血动物的细菌感染。