含2-巯基苯酮的1,3,4-噁二唑衍物的合成及物活性评价开题报告

1. 研究目的与意义

癌症是一大类恶性肿瘤的统称。

癌细胞的特点是无限制、无止境地增生，使患者体内的营养物质被大量消耗；癌细胞释放出多种毒素，使人体产生一系列症状；癌细胞还可转移到全身各处生长繁殖，导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热以及严重的脏器功能受损等等。

与之相对的有良性肿瘤，良性肿瘤则容易清除干净，一般不转移、不复发，对器官、组织只有挤压和阻塞作用，但癌症（恶性肿瘤）还可破坏组织、器官的结构和功能，引起坏死出血合并感染，患者最终由于器官功能衰竭而死亡。

2. 国内外研究现状分析

egfr的单克隆抗体西妥昔单抗和帕尼单抗的问世大大拓宽了转移性结直肠肿瘤疗效，而当人们意识到使用免疫组织化学技术检测egfr蛋白表达阳性与应用egfr单抗治疗的疗效并没有相关性，便致力于可能的疗效预测标志物的研究。

egfr信号转导系统下游的例如k-ras、braf、pik3ca的基因突变，以及肿瘤抑制基因pten的失活都成了研究的热点。

在结直肠癌中，k-ras基因突变率为35%-45%，已成为egfr单克隆抗体治疗转移性结直肠癌的主要疗效预测标志物。

3. 研究的基本内容与计划

设计新的小分子喹唑啉，看其对EGFR的抑制性来观察其抗癌效果。

4. 研究创新点

egfr是原癌基因c-erbb1的表达产物，是表皮生长因子受体（her）家族成员之一。

该家族包括her1（erbb1，egfr）、her2（erbb2，neu）、her3（erbb3）及her4（erbb4）。

her家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。