1. 研究目的与意义
糖尿病是由于体内胰岛素分泌不足或者胰岛素抵抗引起的以高血糖和糖尿为特征的内分泌代谢疾病,可分为胰岛索依赖性糖尿病(IDDM,又1型)和非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM.又称2型)。在1型糖尿病治疗方面研究的方向是开发给药方便的胰岛素代用品;对于2型糖尿病的治疗,主要药物有胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂和影响炭水化合物吸收的药物。
本课题研究一种针对II型糖尿病的醛糖还原酶抑制剂依帕司他,其作用机制是抑制多元醇代谢途径,有效预防、改善治疗神经系统病变。本课题力求开发出一种适合工业化生产的工艺路线,使之实现大生产。2. 国内外研究现状分析
目前对II型糖尿病的主要药物有:磺酰脲类药物,α糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物等。
但大多含有一定程度的副作用,如磺酰脲类药物导致代谢和营养障碍、伸进系统损害、精神紊乱;α糖苷酶抑制剂引起胃肠系统损害,表现为腹胀、腹泻、腹痛、便秘等;而胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物的曲格列酮导致肝功能损害等等。
3. 研究的基本内容与计划
研究内容:
1. 罗丹宁乙酸的合成;
2. 依帕司他粗品的合成; 3. 依帕司他粗品的精制与检测
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4. 研究创新点
本研究提供给了一种依帕司他的合成路线,原料易得,操作简单,成本低廉,收率高,是适合工业化生产的合成路径。
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